Волибрис (Volibris) — Амбризентан (Ambrisentanum)

Показания

Назначают препарат пациентам с диагностированной легочной артериальной гипертензией (ЛАГ) II и III функционального класса в соответствии с параметрами классификации Всемирной организации здравоохранения. Его могут применять совместно с тадалафилом в целях увеличения результативности или уменьшения негативных последствий проводимого лечения, таких как:

• отсутствие удовлетворительной клинической реакции на терапию;
• критические состояния, требующие госпитализации;
• вероятность летального исхода;
• прогрессия заболевания.

В отдельных случаях амбризентан помогает улучшить способность выдерживать физические нагрузки.

Способ применения и дозы

Схема лечения больным с легочной артериальной гипертензией подбирается строго в индивидуальном порядке с учетом возраста, пола, степени тяжести болезни, сопутствующих патологий и т.д. Прием осуществляется внутрь в установленной дозировке – таблетки, не разжевывая, запивают водой. Некоторые пациенты нуждаются в постоянном мониторинге показателей ССС.

Противопоказания

Не допускается использование препарата при ЛАГ, если больной:

• не достиг совершеннолетнего возраста;
• страдает от аллергии как минимум на одно из веществ, присутствующих в составе Волибриса, включая лецитин, который содержится в пленочной оболочке таблеток;
• имеет диагноз, вторичный ЛАГ, и болеет легочным фиброзом идиопатического типа;
• не переносит лактозу либо страдает от её дефицита;
• параллельно имеет значительные проблемы с работой печени (от десяти баллов по градации Чайлд-Пью).

Выбрать иной вариант лечения необходимо для беременных женщин и кормящих матерей из-за рисков, связанных с попаданием амбризентана в организм малыша. Крайне осторожно назначают препарат девушкам репродуктивного возраста, не использующим эффективные противозачаточные средства. Еще одна группа пациентов, требующих использования лекарств с осторожностью, – те, кому показан прием циклоспорина А для восстановления функции печени.

Фармакологическое действие

Влияние активного вещества Волибриса осуществляется на эндотелин, который играет большую роль в патофизиологических процессах в организме пациентов с ЛАГ. Являясь антагонистом его рецепторов класса пропановой кислоты, он избирательно воздействует на ЭТА после проникновения в кровоток. Блокируя рецепторы, локализованные на внешних оболочках кардиомиоцитов и гладкомышечных сосудистых стенок, лекарственное средство вызывает их профилерацию и вазоконстрикцию. При этом кардинальных изменений в работе рецепторов ЕТВ нет. Это позволяет улучшить функциональные возможности сердца и обеспечить приток крови с кислородом и полезными микроэлементами во все органы и системы.

Эффект, который обеспечивает амбризентан, проверялся учеными на протяжении 3 месяцев клинических исследований. Было установлено, что в сравнении с группой больных, получавших плацебо, у принимавших Волибрис состояние улучшалось и фиксировались изменения в функциональном классе по установленной ВОЗ классификации.

Рекомендации и другие особенности

Данный представитель группы селективных антагонистов эндотелиновых рецепторов типа А производят в виде таблеток, варьирующихся по внешнему виду в зависимости от дозировки:

• таблетки с содержанием основного компонента 5 мг – имеют форму квадрата, двояковыпуклые, окрашены в светло-розовый оттенок, на сторонах выгравировано К2С и GS;
• таблетки с 10 мг амбризентана – характеризуются овальной формой, темно-розовым оттенком, надписями КЕЗ и GS.

Внутри каждой таблетки, покрытой оболочкой, помимо активного вещества, присутствуют краситель красного либо розового оттенка, моногидрат лактозы, кросскармелоза натрия, стеарат магния и целлюлоза микрокристаллическая. Лекарство пригодно для использования на протяжении 24 месяцев с указанной на упаковке даты изготовления. Для хранения необходимо место, недоступное для детей и ультрафиолетовых лучей, с температурой в пределах от +15 до +30 градусов.

Весьма важной для тех, кому предстоит купить Волибрис (амбризентан) в Израиле, будет подробная информация о данном препарате, представленная ниже.

Значительного влияния на другие медикаменты амбризентан не оказывает вследствие того, что не способен индуцировать или ингибитировать ферменты CYP3 и CYP2C19, так как в основном метаболизируется при глюкуронидации. Несущественным является воздействие на лекарства, которые связаны с изоферментом CYP3A4, а также на рифампицин, ритонавир, такролимус, мофетил микофенолата, силденафил.

Коррекция дозировки требуется в случае совместного применения с циклоспорином А, что связано с его способностью увеличивать концентрацию амбризентана.

Побочные эффекты

Для выявления нежелательных реакций специалисты отследили изменения в самочувствии порядка 480 пациентов с ЛАГ разных классов. К числу наиболее распространенных побочных действий относятся:

• трудности с дефекацией и боли в животе;
• уменьшение показателей гематокрита и/или уровня гемоглобина в крови;
• головные боли;
• гиперемия;
• ринофарингиты, синуситы и насморк (усиливается при увеличении дозировки);
• усиленное сердцебиение;
• отеки периферической локализации;
• неспособность сфокусировать взгляд;
• периодическая одышка;
• приступы рвоты и тошноты;
• слабость и повышенная утомляемость;
• гиперволиемия;
• различные дерматологические расстройства, включая зуд и высыпания.

В рамках комплексной с тадалафилом терапии дополнительно могут проявляться шум в ушах, малокровие, увеличение активности трансаминаз печени. Крайне редким последствием включения в курс лечения Волибриса является развитие или острая фаза аутоиммунного гепатита.