Тасигна (Нилотиниб)

Показания

Химиотерапия данным препаратом показана пациентам с хроническим миелобластным лейкозом с положительным результатом на наличие филадельфийской хромосомы. Поддается лечению как впервые выявленное заболевание, так и в фазе бесконтрольного роста (акселерации). Используется как препарат второй линии лечения при неэффективности имантиба.

Способ применения и дозы

Одна желатиновая капсула содержит моногидрат нилотиниба гидрохлорида в количестве 165 мг. Это эквивалентно 150 мг нилотиниба, который оказывает терапевтический эффект.

Противопоказания

Препарат не назначают пациентам, которые имеют гиперчувствительность к его компонентам. Беременные или кормящие женщины полностью исключаются из программы терапии, так как имеется возможность развития фетогенного и тератогенного влияния. Не стоит принимать препарат больным до 18 лет.

С осторожностью назначают нилотиниб пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. При печеночной недостаточности следует следить за ответом организма и метаболизмом препарата индивидуально, ведь печень является одним из звеньев расщепления его компонентов.

Фармакологическое действие

Основой механизма действия является супрессия протеин-тирозинкиназы. Это специфический белок, который отвечает за передачу сигналов роста и деления клеток. Особенную роль в пролиферации раковых клеток выполняет Bcr-Abl онкопротеин. Подобная мутация происходит при наличии филадельфийской хромосомы, которая является причиной развития лимфобластного лейкоза.

На раковых клетках есть специфический рецептор, чувствительный к АТФ, с которым связывается активный компонент препарата Тасигна. Также нилотиниб активен в отношении к онкологическим поражениям, резистентным к имантибу. Он ингибирует активность тирозинкиназы, блокируя передачу сигналов пролиферации. Благодаря этому воздействию значительно замедляется рост опухоли у пациенток с миелолейкозом.

Метаболизм нилотиниба достигается путем гидроксилирования и окисления. Позитивный фармакологический эффект обеспечивается таргетным механизмом – действие непосредственно на клетки с Bcr-Abl онкопротеином. Он не оказывает влияния на другие протеинкиназы, поэтому количество побочных эффектов значительно уменьшается.

Одно из важных условий возникновения терапевтического эффекта – это соблюдение терапевтической дозы. Бесконтрольный прием может привести к непредвиденным результатам.

Адсорбция активного вещества при пероральном приеме достигает 30%. Максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 3 часа. Нилотиниб хорошо связывается с белками транспортерами (98% препарата коньюригуется). При однократном приеме Тасигна выводится из организма на 7 день с каловыми массами. Зафиксирована активность к гепато-биллиарной системе. Зависимость метаболизма препарата от кратности приема пищи высокая, ведь он расщепляется с помощью печеночных ферментов.

При приеме препарата здоровым человеком он циркулирует в крови, не воздействуя на структуры организма.

Рекомендации и другие особенности

Тасигна – это ингибитор тирозинкиназы таргетного действия, влияющий непосредственно на патологические клетки. Он относится к группе антинеопластических препаратов. Предназначен для первой и второй линии лечения ракового поражения крови с положительным ответом на наличие филадельфийской хромосомы.

Побочные эффекты

Химиотерапия – это сложное лечение, которое не обходится без побочных эффектов, но терапевтические результаты лечения подтверждают целесообразность его использования.

Чаше всего возникающие нежелательные эффекты не связаны с поражением крови. Основные проявления – кожный зуд, высыпания, головные боли, диарея, тошнота и рвота. Может наблюдаться повышенная утомляемость, мышечные боли.

В 5% случаев есть возможность появления облысения, тяжелых диспепсических проявлений, боли в костях и суставах, потери аппетита, астении, отеков на ногах и руках.

Со стороны системы кроветворения наблюдается анемия, снижение количества тромбоцитов, нейтропения. Эти изменения ведут к снижению иммунной защиты организма человека, поэтому часто развиваются инфекционные заболевания:

• пневмония;
• поражение верхних дыхательных путей;
• инфекции мочеполовых органов;
• герпес;
• кандидоз;
• сепсис;
• развитие абсцессов.

Препарат может влиять и на электролитный баланс – наблюдается снижение концентрации магния, натрия, кальция, фосфатов, повышение показателей калия.

Имеется тропность к органам зрения, что приводит к нарушениям остроты зрения, фотопсии, гиперемии глазного яблока. Возможны поражения слизистых оболочек глаза: блефарит, конъюнктивит, синдром сухого глаза, зуд в глазах. Очень редко 0,8 % случаев проявления побочных эффектов сопровождались отеком зрительного нерва, хориоретинопатией, диплопией, нарушением световосприятия, болевым синдромом.

Сердечно-сосудистая система также может пострадать под воздействием активных компонентов препарата. Из основных проявлений случались не опасные для жизни пациентов: стенокардия, аритмия, экстрасистолия, удлинение интервала QT, брадикардия, фибрилляция предсердий, тахикардия.

В редких случаях применение препарата может сопровождаться сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, повышением тромбообразования, инфарктом миокарда, нарушением электрической проводимости мышечного компонента сердца, перикардитом, геморрагическим шоком, снижением фракции выброса. Возможна окклюзия периферических артерий, образование кровоподтеков и гематом.

Купить Тасигна в Израиле легче всего. Таким образом вы получите оригинальный препарат, с качественным составом.