Сутент (Sutent) — Сунитиниб (Sunitinib)

Показания

Основную категорию пациентов, которым показан Сутент, составляют больные со стромальными опухолями желудочно-кишечного тракта, у которых нет положительной динамики при использовании иматиниба. Его назначают и при индивидуальной непереносимости данного лекарства, например, если имеет место резистентность либо повышенная иммунная чувствительность.

В отдельных случаях Sunitinib применяют в рамках лечения пациентов с онкологией почечно-клеточного типа либо в случае образования вторичных очагов, если ранее не была применена специфическая терапия, а также когда цитокины не дали нужного результата.

Способ применения и дозы

Прием тирозинкиназного ингибитора производится перорально. Время употребления не связано с поступлением в организм пищи. Цикл лечения, также как и дозировка, определяются в индивидуальном порядке. Максимальная доза в сутки составляет 87,5 миллиграмм.

Противопоказания

Sutent не используется при лечении следующих групп пациентов:

• женщин в период беременности и лактации – перед началом курса проводятся тесты и делаются анализы для исключения развития плода;
• пациентам в возрасте до 18 лет;
• людям, у которых диагностирована аллергическая реакция на основной либо вспомогательные компоненты препарата.

С особой осторожностью лекарство назначают женщинам и мужчинам, не имеющим детей, ввиду вероятности негативного влияния на репродуктивную функцию организма и больным с хронической почечной либо печеночной недостаточностью. Предельного внимания требует применение препарата при:

• удлиненном QT интервале (зафиксированным на момент обследования или имеющимся в анамнезе);
• недавно перенесенных инсультом, инфарктом и различными болезными сердечно-сосудистой системы, включая ишемические атаки, стенокардию и цереброваскулярные заболевания;
• нарушенном электролитным балансом;
• приеме медикаментов-ингибиторов CYP3 A4;
• наличии в истории болезни судорожного синдрома симптомов задней лейкоэнцефалопатии.

Рекомендовано на период приема Сунитиниба отказаться от управления потенциально опасными устройствами.

Фармакологическое действие

Сутент Сунитиниб – высокоактивный ингибитор рецепторов широкого спектра ферментов, задействованных в метаболизме злокачественных образований (как первичных, так и вторичных). Также он обладает угнетающим действием на киназы, участвующие в процессе формирования новых кровеносных сосудов, включая те, что образуются для подпитки опухолей. Действие препарата распространяется на 80 видов ферментов, дополнительно он останавливает рецепторы:

• Fms-подобной тирозинкиназы-3;
• колониестимулирующего фактора;
• тромбоцитарного фактора роста;
• нейротрофического глиального фактора;
• соединений, способствующих росту стволовых клеток;
• активаторов роста сосудистого эндотелия.

Фармакологическое действие заключается в блокировке тех сигналов мутировавших клеток, которые провоцируют дальнейшее деление.  Одновременно с этим происходит снижение количества поступающего кислорода и полезных веществ внутрь новообразования, вследствие чего оно уменьшается в размерах и не происходит дальнейшего разрастания.

Во время исследований также было подтверждено влияние лекарства на CD117, способного в случае нарушения генома стать провокатором развития множества видов рака в области ЖКТ. Наблюдается также ингибитирующее действие на CD135, CD114, RET. Способность одновременно влиять на множество рецепторов обуславливает вероятность появления разноплановых побочных реакций.

Рекомендации и другие особенности

В случае комбинированного лечения с использованием медикаментов-антикоагулянтов требуется отслеживание показателей свертываемости крови. Не рекомендован одновременный прием с ингибиторами CYP3 A4 – если альтернативных вариантов лечения нет, пациентам в индивидуальном порядке рассчитывается откорректированная доза.

Другие особенности лекарственного взаимодействия:

• при использовании вместе с рифампицином наблюдается рост AUC Sunitinib и уменьшение максимальных сывороточных уровней;
• аналогичные эффекты наблюдаются при сочетании со зверобоем, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином и дексаметазоном;
• изменение сывороточного уровня фиксируется при употреблении вместе с Сутентом кетоконазола.

Упаковка Сутента представляет собой флакон из полимерного материала с закручивающейся крышкой с 28 либо 30 твердыми капсулами внутри. Также выпуск производится по семь капсул в блистерах, помещенных по 4 штуки в картонные пачки. Использовать противоопухолевый препарат можно на протяжении двух лет с момента изготовления, а хранить в месте, недоступном для детей, при температуре от 20 до 25 градусов выше нуля.

Побочные эффекты

Спектр побочных действий при употреблении лекарства включает реакции со стороны различных органов и систем. В основном у пациентов наблюдаются:

• приступы тошноты и рвоты;
• изменение цвета кожных покровов и высыпания;
• диарея;
• повышенная усталость;
• недостаточное естественное увлажнение кожи;
• проблемы с рецепторами ротовой полости, отвечающими за распознавание продуктов;
• ладонно-подошвенный синдром;
• воспалительные процессы в слизистых оболочках;
• уменьшение интереса к еде;
• стоматиты;
• диспепсии.

Из серьезных нарушений чаще всего выявляются эмболия легких и тромбоцитопения, кровотечения из новообразования, повышение артериального давления (гипертензия) и фебрильная нейропения. При диагнозе «почечно-клеточная онкология» есть вероятность закупорки глубоких вен третьей степени и тяжелых тромбоэмболий. У больных с опухолями желудочно-кишечной локализации выше риск развития венозных тромбоэмболий.