Имбрувика (Imbruvica) — Ибрутиниб (Ibrutinib)

Показания

Вышеуказанный препарат применяется:

• в сфере лечения больных взрослой возрастной категории, больных лимфомой мантийноклеточного типа, имеющей рецидивирующий либо рефрактерный характер;
• в сфере лечения больных взрослой возрастной категории, больных лимфоцитарным лейкозом в хронической стадии;
• при терапии лечения больных взрослой возрастной категории, страдающих от макроглобулинемии Вальденстрема, получивших единственный терапевтический курс, либо у пациентов с невозможностью проведения химической терапии.

Способ применения и дозы

Это лекарственное средство необходимо применять внутрь один раз в сутки ежедневно в один и тот же временной промежуток. Капсулы нужно проглатывать в цельном состоянии, запивая небольшим количеством воды.

При этом не допускается открытие, разламывание либо же разжевывание капсул.

Не допускается запивание данного препарата соком грейпфрута.

Данное медицинское средство принимают до появления прогресса заболевания, либо же до невозможности перенесения терапии пациентом.

Противопоказания

При проведении терапии с применение данного препарата следует учитывать ряд противопоказаний:

• наличие гиперчувствительности к веществам в составе препарата;
• периоды беременности;
• периоды вскармливания грудью;
• детские и подростковые возрастные категории;
• нарушения почечной функции в тяжелой форме;
• нарушения печеночной функции в тяжелой форме;
• больные в стадии диализа;
• комплексное использование с сильными индукторами изофермента CYP3A;
• комплексное использование с препаратом варфарин, и иными антагонистами витамина типа К, а также препаратами группы витамина Е.

Особо осторожно необходимо использовать препарат при лечении пациентов, при терапии которым необходимо использовать антикоагулянты либо специальные медикаменты, провоцирующие ингибицию функций тромбоцитов.

Запрещается использование препарата в период беременности, так как, по результатам исследований, отмечается способность препарата Имбрувика причинить вред плоду.

Женщины, имеющие способности к рождению детей, должны применять контрацептивные методики высокой эффективности в периоды терапии. При этом в случаях применения гормональной методики контрацепции следует дополнительно использовать методики барьерного типа.

Требуется избегать беременности в период лечения препаратом Имбрувика и в период одного месяца с момента прекращения терапии.

Лицам мужского пола нужно избегать зачатия детей в периоды лечения, а также после прекращения терапии в течение трех месяцев.

Во время проведения медикаментозного лечения с использованием препарата Имбрувика нужно приостановить вскармливание грудью, так как на сегодняшний день не имеется информации о влиянии препарата на младенца при кормлении грудью

Имеются сведения о проявлениях геморрагических ухудшений у больных пожилой возрастной категории, в том числе таких как:

• кровотечения вследствие ушибов;
• кровотечения из носа;
• кровотечения желудочно-кишечного тракта;
• внутричерепное кровоизлияние.

Фармакологическое действие

Ибрутиниб – один из наиболее мощных ингибиторов низкомолекулярного типа тирозинкиназы Брутона. Вещество создает связь ковалентного типа с остатком цистеина в действующем центре ТКБ, в дальнейшем приводя к постоянному ингибированию активности ферментов.

В момент клинических исследований была отмечена ингибиция пролиферации и жизнедеятельности клеток злокачественного типа.

При терапии у большей части пациентов, больных хроническим лимфоцитарным лейкозом, в момент принятия препарата отмечалось обратимое повышение количества лимфоцитов, при этом с сопровождением уменьшения лимфаденопатии. Данный феномен является эффектом фармакодинамики и не расценивается как развитие заболевания.

Наблюдается быстрая абсорбация после приема пероральным путем с медианой времени получения максимального показателя концентрации от одного до двух часов. Показатель абсолютной биодоступности на голодный желудок составляет 2,9%, наблюдалось увеличение данного показателя в два раза с употреблением пищи.

У группы пациентов с разноплановыми В-клеточными образованиями не отмечаются значительные отличия фармококинетики ибрутиниба. Уровень концентрации ибрутиниба в кровяной плазме пропорционально возрастает при повышении дозировки до 840 миллиграмм.

Связывание обратимого типа ибрутиниба с плазменными белками человеческого организма в in vitro составляет 97,3%, в этот момент в концентрационном диапазоне от пятидесяти до тысячи нг/мл не наблюдалась зависимость от концентрации.

Показатель клиренса в момент введения в позициях 62 и 76 л/ч на голодный желудок и после приема пищи. Учитывая интенсивный эффект первичного прохождения, кажущийся показатель клиренса после внутреннего приема находится в позициях 2000 и 1000 л/ч.

Рекомендации и другие особенности

Лекарственное средство необходимо сохранять в местах, недоступных для животных и детей, при температурном режиме не более 25°С. Срок хранения составляет 2 года. Данный препарат подлежит продаже исключительно при наличии рецепта.

Побочные эффекты

Информация о побочных действиях получена путем исследований клинического характера и в период пострегистрации.

Наиболее распространенными эффектами побочного характера являются:

• нейтропения;
• проявления анемии;
• проявления диареи;
• болевые ощущения скелетно-мышечного аппарата;
• инфицирование верхних путей дыхания;
• формирование кровяных подтеков;
• сыпь различных видов;
• лихорадка, общая слабость;
• рвота;
• проявление симптомов пневмонии;
• тромбоцитопения.

В числе пациентов, проходивших терапевтическое лечение Имбрувикой по показаниям лимфомных заболеваний, примерно 4% останавливали лечение по причине ярко выраженных побочных эффектов, в том числе инфекционных заболеваний и гематом субдурального типа.

Эффекты побочного характера, требующие снижения дозировки встречались у 7% больных.

Отмечается наличие побочных действий у пациентов пожилой возрастной группы степени 3 и выше:

• проявления пневмонии;
• фибрилляция предсердий;
• инфекционные заболевания.