Тайверб (Лапатиниб)

Показания

Диссеминированное или метастатическое опухолевое поражение тканей молочной железы, клетки которой имеют склонность к гиперэспрессии ErbB2+ HER2+. Используется при сочетании с препаратом капецитабин.

Способ применения и дозы

Химиотерапия данным лекарством должна проводиться под присмотром врача, который практикует лечение онкологических заболеваний. Для получения эффекта следует комбинировать с капицетанибом. Препарат представлен в таблетированной форме, поэтому принимается внутрь перорально, запивается небольшим количеством воды.

Лапатиниб принимают по 5 таблеток (1250 мг) один раз в сутки за час до приема пищи.

Капецитабин по 2000 через каждые 12 часов, посуточно с 1 по 14 день химиотерапии.

Одна таблетка препарата содержит 250 мг лапатиниба дитосилата моногидрата, который оказывает воздействие на опухолевые клетки.

К дополнительным веществам относятся: микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат 80, натрия крохмалгликолят А-типа, стеарат магния, диоксид титана, желтый и красный оксид железа, повидон К20.

Противопоказания

При повышенной чувствительности к компонентам препарата следует воздержаться от его использования. В период беременности не стоит принимать Тайверб из-за возможности развития тератогенного эффекта. Доказана возможность проникновения препарата сквозь трансплацентарный барьер. От кормления грудью также необходимо отказаться, чтобы предотвратить негативное влияние активных компонентов лекарственного средства на организм ребенка.

Во время курса терапии Лапатинибом женщинам следует воздержаться от беременности, использовать эффективные методы контрацепции. Прием химиотерапии может снизить эффективность оральных контрацептивов.

Фармакологическое действие

Тайверб – это современный препарат для терапии раковых заболеваний, основой действия которого является супрессия тирозинкиназы внутриклеточной. Он выборочно связывается с ErbB1 и ErbB2 HER2 neu рецепторами, не воздействуя на нормальные клетки организма.

При пероральном введении лапатиниб начинает накапливаться в крови через 15 минут. Максимальной концентрации он достигает после 4 часов при постоянном приеме каждый день в одно и то же время. Попадая в кровяное русло Лапатиниб связывается с белками переносчиками, альбумином и альфа1-гликопротеином и транспортируется на место опухолевой диссеменации.

Лапатиниб – это моноклональное антитело, которое реагирует на внеклеточные домены рецепторов ErbB2/HER2. Детально изучить воздействие на организм человека не удалось, но есть несколько предположений, как именно ингибиторы тирозинкиназы воздействуют на организм. В доклинических испытаниях этот препарат показал высокую активность в супрессии активности роста и развития опухолевой ткани, а именно: рака молочной железы. В некоторых моделях in vitro было замечено два механизма:

• остановка митотического разделения раковых клеток в G0-1 периоде;
• индукция апоптоза и физиологической смерти мутировавшей клетки.

Лапатиниб связывается с АТФ-зависимой частью тирозинкиназы, препятствует фосфорилированию и блокирует передачу сигнала роста и деления в клетку. Таким образом, патологический рост, вызванный влиянием протеинкиназы останавливается, а измененные клетки не могут делиться и погибают.

В последующих исследованиях определили аддиктивную способность функционального компонента препарата и капецитиниба (5-фторурацила) на четырех линиях раковых клеток. При использовании они оказывали угнетающий эффект на рост и деление опухоли.

Лапатиниб проявляет большую активность в борьбе с метастатической активностью и ростом раковых клетках в организме человека. Клиническая эффективность этого препарата стала одной из самых важных в лечении рака молочной железы с тенденцией к гиперэкспрессии ErbB2+ HER2.

Рекомендации и другие особенности

Открытие таргетных препаратов совершило прорыв в химиотерапии, открыло новые направления в лечении ракового поражения молочной железы. Одним из самых агрессивных онкологических заболеваний молочной железы считается рак с повышенной секрецией активизацией рецепторов к тирозинкиназе эпидермального фактора роста HEGFR (Human Epidermal Growth Factor Receptors).

В здоровых тканях система протеинкиназ влияет на передачу сигналов, активирующих рост и деление клеток, препятствует апоптозному распаду клеток, исключая преждевременное умирание. Естрогено- или прогестероно- чувствительные рецепторы молочной железы имеют тенденцию к гиперсекреции и могут быть резистентными к стандартной терапии с использованием средств эндокринного лечения.

Лаптиниб – компонент, который оказывает супрессионное воздействие на тирозинкиназу (она является причиной неконтролированного роста клеток и метастазирования). Благодаря его использованию удалось в несколько раз увеличить эффективность химиотерапии у больных раком молочной железы. В проведенных исследованиях in vitro было определено, что Лаптиниб блокирует рецепторы двух типов ErbB1 и HER2. Он связывается с ними, и долгое время препятствует их связи с тирозинкиназой.

Побочные эффекты

Одним из самых явных отрицательных эффектов стала анорексия. В клинических испытаниях было выявлено, что при приеме химиотерапии значительно снижался аппетит и пищеварительная активность. Также замечено снижение фракции выброса левого желудочка, диарея, кожные высыпания, повышенная утомляемость.

При приеме мощных ингибиторов цитохрома P3A необходимо следить за состоянием больного. Существует возможность развития нежелательных реакций.

Препарат отпускается только по рецепту врача, вы можете купить Тайверб (лапатиниб) в Израиле.