Стиварга (Stivarga) — Регорафениб (Regorafenib)

Показания

Данный препарат назначают для больных с диагнозом: неоперабельный или метастазирующий рак пищеварительного тракта различных отделов, преимущественно толстого и тонкого кишечника. Помимо CRC, Стривага помогает бороться с GIST. Данный вид онкологии встречается у небольшого процента пациентов и требует особого лечения. Лекарство назначают при наличии метастатических образований в рядом расположенных и отдаленных органах и системах, в том числе после неудачного прохождения других курсов терапии.

В список показаний для употребления лекарства входит гепатоцеллюлярная карцинома (патогенное образование в печени). Допускается прием после лечения Сорафенибом.

Способ применения и дозы

Regorafenib – препарат для перорального приема, который принимается циклично в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Выпуск производится исключительно в таблетированной форме, поэтому лекарство принимают внутрь. Длительность, частота приема и дозировка могут варьироваться.

Противопоказания

Не во всех случаях возможно использовать данный противоопухолевый препарат, например, его не рекомендуют женщинам в период беременности и кормления грудью ввиду вероятности попадания действующего вещества в  организм ребенка. Также запрещен препарат детям младше восемнадцати лет – исследования подобного воздействия не проводились. В список противопоказаний входит:

• дисфункция печени класса С;
• запущенная стадия почечной недостаточности;
• неадекватная иммунная реакция на ингредиенты лекарства.

В отдельных ситуациях (если польза превышает риск для здоровья) лекарство может быть назначено людям с относительными противопоказаниями, а именно: ишемия, прием антикоагулянтов, патологии печени начальной и средней степени.

Фармакологическое действие

Регорафениб представляет собой блокиратор протеинкиназ разного типа, включая ферменты, которые принимают участие в мутации клеток и формировании злокачественных опухолей и метастазов. Дополнительный эффект действия лекарственного средства – подавление KIT, особого онкогена, который выступает триггером для роста и распространения стромальных новообразований гастроинтестинального расположения. Исследования in vivo показали антипрофилеративное действие лекарства, а в рамках клинических испытаний было подтверждено положительное влияние при онкологии колоректальной области.

У пациентов, участвовавших в исследованиях, наблюдалось двадцатипроцентное улучшение клинической картины и увеличение срока жизни. Помимо этого, Stivarga повышает вероятность и качество отклика на противораковое лечение в три раза, что дает возможность улучшать выживаемость даже при запущенных формах заболевания.

Рекомендации и другие особенности

Увеличить степень воздействия препарата может использование кетоконазола (33%) с одновременным уменьшением среднего влияния активных продуктов его метаболизма. Не следует принимать лекарство одновременно с такими медикаментами как итраконазол, вориконазол, позаконазол, телитромицин и кларитромицин, а также включать в рацион грейпфрутовый сок.  В список не рекомендованных к приему вместе с Regorafenib препаратов входят также:

• всевозможные ингибиторы UGT1A9;
• индукторы CYP3A4;
• антибиотики;
• комбинации солей желчных кислот.

Допускается прием совместно с ингрибиторами CYP2B6, CYP2C9 и CYP2C8 при условии концентрации не более 8,1 мкмоль в крови.  Также можно использовать препарат с субстратами CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 и CYP2C8.

 

Побочные эффекты

Существует вероятность развития широкого спектра побочных действий при приеме лекарства – при их появлении необходимо незамедлительно записаться на прием к врачу. В соответствии с клиническими испытаниями больше всего есть риск возникновения:

• высыпаний на кожных покровах разной интенсивности и локализации;
• сильная головная боль;
• воспаление десен;
• уменьшение интереса к еде;
• резкое снижение показателей гемоглобина в крови;
• значительное уменьшение числа тромбоцитов;
• развитие воспалительных процессов в области горла и внутренней части ротовой полости;
• повышение температуры.
• периодическое или постоянное ощущение слабости и усталости.

Принципиально реже встречаются такие проявления, как выпадение волос и повышенная сухость кожи, слоящиеся ногти, ощущение жжения после приема пищи, тремор и повышение уровня мочевины в крови. Реже всего специалисты при проведении клинических испытаний выявляли повышение показателей артериального давления, тахикардию, ухудшение функциональности печени и развитие системной аллергической реакции.

Решение о целесообразности продолжения применения при возникновении побочных эффектов принимает профильный специалист (может быть откорректирована дозировка и полностью отменен  препарат).