Варуби (Varubi) — Ролапитант (Rolapitant)

Показания

Включенный в 2017 году в список АТХ под кодом A04AD14, Варуби показан людям, которые лечатся от раковых заболеваний посредством химиотерапии для купирования одного из основных ее симптомов – рвотных позывов. Является подходящим вариантом для тех, кто проходит первичный курс токсического воздействия на злокачественное новообразование, и пациентов, которым назначена повторная программа терапии. Ввиду высокой эффективности применяется для улучшения самочувствия онкобольных во время высокоэмогенной химиотерапии. Лекарственный эффект проявляется на протяжении с первых по пятые сутки после приема уничтожающих опухоль веществ.

Воздействие ролапитанта на организм проверено 3 клиническими испытаниями третьей фазы, показавшими значительное уменьшение частоты случаев рвоты при первой химической атаке рака, а также при многократном применении токсинов для атаки мутировавших клеток. С его помощью удается избежать таких неблагоприятных последствий как нарушение водного обмена (дегидратация организма), расстройства пищевых привычек и критическое снижение массы тела.

Способ применения и дозы

Прием противорвотного средства осуществляется пероральным путем. Его принимают внутрь, начиная с первого дня химиотерапевтического курса с учетом рекомендаций доктора и инструкции производителя. Большое значение имеет соблюдение временного интервала между употреблением ролапитанта. Индивидуально при необходимости подбирают препараты для  достижения комбинированного лечебного эффекта.

Противопоказания

Чтобы купить Варуби (ролапитант) в Израиле и получить необходимый лечебный эффект, пациентам следует удостовериться в том, что они не имеют противопоказаний для его приема. Поводами для отказа от терапии с данным лекарством могут стать:

• печеночная недостаточность в тяжелой форме – препарат назначают такой группе пациентов только при отсутствии альтернативы и с условием обязательного врачебного наблюдения за состоянием;
• прием тиоридазина – вместе с ролапитантом они провоцируют увеличение продолжительности QT интервала (подтверждается данными электрокардиограммы) и желудочковую тахикардию;
• детям – поскольку клинических испытаний Варуби в отношении больных младше восемнадцати лет не проводилось, назначение его им является потенциально опасным;
• вероятная или диагностированная беременность, а также лактационный период – нет сведений по поводу проникновения действующего вещества через кровь и молоко матери ребенку, в связи с чем применение не рекомендуется.

Побочные эффекты

В соответствии с результатами клинических испытаний при использовании Варуби существует вероятность развития:

• болезненных ощущений в животе (выявлена у трех процентов пациентов);
• нейтропении в 9% случаев (повышает риск инфицирования организма различными бактериями и вирусами);
• икоты – такой побочный эффект зафиксировали у 5 процентов исследованных больных;
• периодических головокружений;
• снижения интереса к пище.

Вышеописанные реакции носят обратимый характер и пропадают после завершения курса приема противорвотного средства. Значительное ухудшение самочувствие требует немедленного обращения к лечащему врачу.

Фармакологическое действие

По классификации медикаментов Варуби относится к группе селективных и конкурентных антагонистов человеческих рецепторов нейрокинина-1, обеспечивая сильный противорвотный эффект. Фармакологического действия на ионные канальцы, ферменты и рецепторы нейротокина 2 и 3 препарат не оказывает. С его помощью удается минимизировать количество рвотных приступов у больных раком на том или ином этапе прохождения курса химиотерапии. В результате улучшается качество жизни пациента, которому не приходится из-за последствий онкологического лечения отказываться от привычного дневного распорядка.

Рекомендации и другие особенности

Производитель предлагает таблетированную форму выпуска лекарства. Таблетки имеют капсулообразную форму, голубую расцветку и двустороннюю маркировку – с одной стороны указано «100», с другой обозначение «Т0101». Сверху имеется пленочная оболочка, изготовленная из полисорбата 80, диокида титана, талька, поливинилового спирта, полиэтиленгликоля и FD&C красителя синего цвета номер 2 с индиго-карминовым лаком.

Основной состав включает активный компонент под названием ролапитант в количестве 90 мг и ряд вспомогательных элементов, таких как:

• коллоидный диоксид кремния;
• моногидрат лактозы;
• прежелатинизированный крахмал;
• кроскармеллоза натрия;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• повидон.

В течение недели происходит полувыведение Варуби из организма – если есть медицинская необходимость в повторном введении токсинов, то препарат может быть назначен еще раз. Условия хранения – температурный режим в диапазоне от +20 до +25 градусов Цельсия. Транспортировать можно при соблюдении температурного режима 15-30 градусов.

Особенности действия антагониста нейрокинина-1 на организм обуславливают невозможность использования его вместе с такими группами препаратов:

• лимозидом и прочими лекарствами-ингибиторами гена CYP2D6;
• средствами, регулирующими экспрессию гена CYP3A4;
• препаратами, подавляющими синтез белка множественной лекарственной устойчивости и резистентного протеина злокачественных новообразований молочной железы.

Проведение терапии в комбинации с исходными веществами, преобразуемыми белками P-gp, BCRP и CYP2D6, предполагает контроль самочувствия пациента во избежание развития опасных побочных эффектов.

Побочные эффекты

В соответствии с результатами клинических испытаний при использовании Варуби существует вероятность развития:

• болезненных ощущений в животе (выявлена у трех процентов пациентов);
• нейтропении в 9% случаев (повышает риск инфицирования организма различными бактериями и вирусами);
• икоты – такой побочный эффект зафиксировали у 5 процентов исследованных больных;
• периодических головокружений;
• снижения интереса к пище.

Вышеописанные реакции носят обратимый характер и пропадают после завершения курса приема противорвотного средства. Значительное ухудшение самочувствие требует немедленного обращения к лечащему врачу.