Сифрол (Прамипексол)

Показания

Преимущественно лекарство рассчитано на больных старше пятидесяти лет, поскольку болезнь Паркинсона дает первые симптомы на этапе старения организма. Ввиду отсутствия официальных клинических исследований, позволяющих определить влияние агониста дофамина на организм пациентов младше 18-летнего возраста, им его не назначают.

Лекарство предназначено для борьбы с разного рода проявлениями болезни Паркинсона как основное медикаментозное средство либо как дополнительный элемент курса, предполагающего прием Леводопы. Подходит для лечения заболевания и на ранней, и на поздней стадии, в том числе когда сочетанная терапия провоцирует эффекты флуктуации либо диоксифенилаланин перестает давать существенные положительные результаты, а также когда они становятся нестабильными. В отдельных случаях Сифрол показан при диагностированном синдроме беспокойных ног в идиопатической форме. При данном сенсомоторном нарушении в нижних конечностях преимущественно  ночью и вечером появляется дискомфорт, провоцирующий разного рода движения, которые не дают спокойно спать.

Способ применения и дозы

Сифрол показан для перорального введения вне зависимости от употребления пищи и с учетом персональных рекомендаций врача относительно дозы и продолжительности лечения. Изначальное количество лекарства отличается от последующих доз – это обусловлено тем, что организм должен постепенно привыкать к действию прамипексола. Также откорректировать  терапию иногда требуется при появлении сильных побочных действий или недостаточном клиническом эффекте. Допускается разделение на несколько приемов (по согласованию со специалистом). Таблетки пьют, не разжевывая и не рассасывая, запивая водой.

Противопоказания

Если вы планируете купить Сифрол (прамипексол) в Израиле для себя или родственника, необходимо предварительно убедиться в том, что применение препарата будет безопасным для здоровья. В частности, у больного не должно быть повышенной чувствительности иммунной системы по отношению к главному или вспомогательным компонентам противопаркинсонического средства. Если есть подозрение на развитие аллергической реакции, проводится тщательный мониторинг самочувствия после введения первой дозы.

Не назначают Сифрол детям и подросткам младше восемнадцатилетнего возраста, а при наличии следующих видов заболеваний и патологических  состояний врач определяет целесообразность терапии индивидуально:

• тяжелая форма патологий сердца и сосудов, включая неконтролируемую стенокардию и артериальную гипертензию, сердечную недостаточность хронического либо острого течения, а также сильную аритмию, которую не удается побороть медикаментозными средствами;
• одновременное лечение другими агонистами рецепторов дофамина;
• прием препаратов со значительным седативным эффектом;
• потребность в лечении с амантадином, циметидином и составами, в которых присутствует этанол;
• дисфункция почек на запущенной стадии, в том числе если требуется процедура диализа.

Особую категорию пациентов с идиопатическим синдромом паркинсонизма составляют беременные и кормящие грудью женщины. На сегодняшний день нет достаточной информации для того, чтобы подтвердить безвредность прамипексола на организм матери и ребенка. Испытания на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного влияния, однако рекомендовать Сифрол в случае вынашивания ребенка и в период лактации следует только после тщательной оценки соотношения рисков и пользы.

Информация о потенциальном риске снижения фертильности у представителей мужского пола при лечении средством против дрожательного паралича отсутствует.

Фармакологическое действие

Терапевтический эффект основан на воздействии прамипексола, который представляет собой агонист дофамина, отличаясь повышенной степенью сродства с D3-рецепторами. Кроме того, он обладает способностью избирательно формировать специфические комплексы с нейромедиаторами D2. Под его влиянием происходят изменения в генерации нейронных импульсов в черном веществе и полосатом теле мозга. Сифрол позволяет блокировать выработку, высвобождение и обменные процессы класса трансмембранных метаботропных G-белок-связанных рецепторов клеток, а также останавливать разрушение дофаминергетических нейронов. Даже при запущенной форме заболевания его применение дает шанс на улучшение самочувствия и уменьшение частоты и силы двигательных дисфункций.

Попадая в кровоток, прамипексолу требуется максимум три часа для полного всасывания, при этом уровень биологической доступности достигает девяноста процентов. Повлиять на скорость абсорбции может прием пищи, а также индивидуальные особенности метаболизма пациента. Большая часть препарата не метаболизируется и выводится через мочевыделительную систему.

Рекомендации и другие особенности

Сифрол – проверенный препарат от дрожательного паралича, разработанный и производимый в форме таблеток немецкой фармакологической компанией Boehringer Ingelheim. В распоряжении покупателей есть несколько видов дозировки, начиная от минимальной  -0,375 миллиграмм, заканчивая 1,5 миллиграммами. Это дает возможность неврологу подобрать индивидуальный курс с учетом клинической картины, динамики состояния и наличия у пациента дополнительных заболеваний. В международной анатомо-терапевтически-химической классификации он указан под кодом N04BC05, входя в  фармакологическую группу медикаментов-агонистов рецептора дофамина. Главные условия правильного хранения:

• проверка срока годности (запрещено использовать по его окончании);
• соблюдение температуры воздуха до +25 градусов;
• отсутствие непосредственного солнечного облучения;
• защита от детей и механического воздействия (хранить следует исключительно в оригинальной упаковке).

Основной ингредиент – прамипексол, вещество, способное влиять на состояние нейронных клеток черной субстанции среднего мозга и его полосатого тела. Известно о более чем двух масштабных исследованиях на людях, позволивших подтвердить способность Сифрола снижать интенсивность проявлений опасного неврологического заболевания, в частности, снижать частоту нарушений движения. В случае правильного подбора терапевтического лечения есть возможность значительно отсрочить развитие тяжелых симптомов синдрома паркинсонизма, улучшая тем самыми прогноз жизни больного.

Хотя Сифрол может использоваться как составляющая комплексного лечения, к его одновременному введению с другими видами лекарства следует относиться очень осторожно. Некоторые из них могут усиливать или наоборот ослаблять действие активного компонента, а другие потенцировать сильные побочные реакции со стороны различных систем и органов. Поэтому лечащему врачу еще на этапе первой консультации необходимо предоставить медкарту и сообщить о том, какие лекарства вы принимаете.

Доказанными в рамках лабораторных исследований и потенциально возможными (учитывая фармакодинамику и фармакокинетику препарата) являются следующие взаимодействия:

• с составами, способными блокировать процесс выделения секрета лекарств катионной группы посредством почечных канальцев, такие как циметидин. Его назначают при купировании симптоматики язвы желудка или при необходимости снижения уровня желудочной кислоты;
• с медикаментами, выведение которых из организма осуществляется через почки – есть высокий риск увеличения концентрации прамипексола;
• с другими агонистами дофаминовых рецепторов, включая производные тиоксантена либо фенотиазина, метоклопрамидом – снижается результативность лечения болезни Паркинсона;
• с амантадином – повышается риск появления дискинезии, гиперсексуальности и галлюциногенный эффект, что требует безотлагательной корректировки дозы Сифрола;
• с хинидином, триамтереном, дилтиаземом и верапамилом, а также с хинином (рекомендован некоторым больным в профилактических целях, чтобы уменьшить риск проявления синдрома беспокойных ног) – уменьшается на двадцать процентов концентрация активного компонента;
• с успокоительными препаратами и теми, в которых содержится этанол – потенцирование кумулятивных эффектов.

Соблюдать осторожность необходимо при сочетанной терапии противопаркинсонического лекарства и зидовудина, мексилетина и цисплатина. Если планируется увеличение количества  Сифрола и одновременное назначение Леводопы, то дозировку последней снижают, а уровень других лекарств поддерживают на оптимальном для конкретного пациента уровне.

Побочные эффекты

Вероятность появления нежелательных реакций есть у каждого, кому показан прием прамипексола, однако их интенсивность, время и частота проявления могут отличаться. Повышенный риск ухудшения самочувствия наблюдается при резком увеличении дозировки, а также наличии аллергии на какой-либо из компонентов. В рамках создания профиля безопасности ученые определили ряд наиболее вероятных последствий употребления Сифрола, среди них:

• периодически возникающие галлюцинации;
• проблемы с дефекацией;
• приступы тошноты;
• увеличение потребности во сне либо трудности с засыпанием;
• задержка жидкости в тканях нижних конечностей;
• уменьшение показателей артериального давления.

Другими зафиксированными изменениями в состоянии здоровья пациентов, проходящих лечение данным агонистом дофамина, стали:

• седативный эффект и ухудшение способности водить автомобиль и совершать операции со сложными механизмами;
• периодические головокружения;
• спутанное сознание и повышенная тревожность;
• частичная потеря памяти;
• мышечный тремор и атаксия;
• позывы к совершению суицида и другие проявления депрессии;
• экстрапирамидальный синдром;
• ограничение двигательных функций;
• снижение интереса к приему пищи;
• расстройства в верхних отделах желудочного тракта, в том числе вызывающие диарею;
• ощущение сухости в ротовой полости и дисфагия;
• усиленное образование газов в кишечнике;
• учащенное сердцебиение и нарушения ритма;
• снижение слуха;
• стенокардия и гипотония;
• воспаление конъюнктивы глаза;
• формирование катаракты;
• повышение показателей внутриглазного давления;
• усиленная работа потовых желез;
• раздвоение предметов перед глазами.

В отдельных случаях в период употребления Сифрола были диагностированы:

• воспалительные процессы в фиброзно-жировой ткани забрюшинной области (болезнь Ормонда);
• ЗНС, сопровождающийся вегетативной лабильностью, нарушением терморегуляции организма, ригидностью мышц, неспособностью адекватно мыслить и т.д.;
• болезненные ощущения в мышечной ткани нижних конечностей, шейного позвоночного отдела, грудины и поясницы;
• воспалительные процессы в суставах и мышечные судороги;
• миастения и непроизвольные движения;
• изменение голоса и сильный кашель;
• фарингиты, риниты и синуситы;
• сложности с дыханием;
• выпот в плевральную полость;
• симптоматика, характерная для гриппа;
• инфильтрация легких;
• распространение инфекции в мочевыводящих путях;
• увеличение частоты позывов к мочеиспусканию.

У тех, кому был показан прием прамипексола в значительных дозах, после завершения курса проявлялись симптомы повышенной сексуальности, увеличивалась потребность в половых контактах, а также наблюдался усиленный интерес к азартным играм.