Револейд (Элтромбопаг)

Показания

Способность основного элемента состава активировать нормальный гемопоэз позволяет применять Револейд для лечения:

• детей старше шестилетнего возраста при подтвержденном диагнозе ИТП (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура) иммунной этиологии с хроническим течением. Условием назначения является предшествующая неэффективность терапии иммуноглобулинами либо глюкокортикостероидами, а целью – снижение опасности развития внутренних кровотечений;
• взрослых, у которых выявлена недостаточность одного либо нескольких составляющих элементов крови, обусловленная развитием апластической анемии в тяжелой форме, при отсутствии высокой результативности лечебного курса с использованием иммуносупрессивных лекарств;
• больных старше восемнадцати лет, страдающим от вирусного гепатита хронического течения – данной категории он помогает создать благоприятные условия или дать возможность прохождения терапии сильными противовирусными медикаментами, в частности, интерферонами в различных формах.

Способ применения и дозы

До того, как купить Револейд (элтромбопаг) в Израиле, следует проконсультироваться с доктором, который подберет наиболее удачную дозировку и длительность терапевтического курса. Наиболее существенными факторами, определяющими выбор дозы, являются диагноз и результаты анализов, по которым видно количество прозрачных телец крови. Установленная начальная доза может быть изменена после улучшения показателей или проявления интенсивных побочных реакций.

Лекарство принимают перорально, внимательно просчитывая временной интервал между употреблением таблеток и молочными продуктами, а также антацидами. В соответствии с рекомендациями своего лечащего врача необходимо глотать лекарство вместе с пищей, не содержащей или по минимуму содержащей кальций.

В рамках программы терапии Револейдом пациенты нуждаются в отслеживании гематологических параметров и работоспособности печени. Каждые 7 дней проводят лабораторный анализ крови, проверяя, в том числе, показатели уровня тромбоцитов в периферической крови. Когда показатели становятся стабильными, исследование делают раз в 30 дней.

Если предусмотрено комбинирование элтромбопага с другими медикаментами (что допускается), то во внимание берут их влияние на состав крови для снижения риска чрезмерного увеличения количества прозрачных телец.

Противопоказания

Назначение стимулятора гемопоэза требует тщательного предварительного обследования, в частности, доктор должен быть уверен в отсутствии у больного заболеваний и состояний, не позволяющих без риска для здоровья принимать Револейд. К ним относятся:

• беременность – данные о том, как лекарство подействует на плод, отсутствуют, так что, несмотря на лабораторные эксперименты на животных, не показавшие существенных отклонений от нормы, рекомендовано отказаться от подобного лечения (если только польза значительно не превышает возможные риски);
• период грудного вскармливания – исследования относительно попадания элтромбопага в грудное молоко не проводились;
• аллергическая реакция на один, два и более ингредиентов состава из-за риска развития анафилактического шока и летального исхода.

В определенных случаях доктору необходимо индивидуально рассматривать возможность использования данного лекарства, а именно:

• при миелодиспластическом синдроме (нет точной информации о том, как реагирует организм пациентов с данным диагнозом на терапию подобным стимулятором кроветворения);
• если человек страдает серьезным заболеванием печени (более 5 баллов в соответствии со шкалой Чайлд-Пью) – потенциально есть опасность формирования тромбов в воротной вене;
• когда больному с хроническим гепатитом С показан прием сильных противовирусных медикаментов прямого действия, включая блокаторы вирусной протеазы, ингибиторы полимеразы ненуклеозидного и нуклеозидного типа, а также ЛС, тормозящие NS5A;
• при заболеваниях, влияющих на функциональность почек, например, недостаточности 5 фактора Лейдена либо антифосфолипидном синдроме.

Фармакологическое действие

На химическом уровне препарат характеризуется сродством с рецепторами, отвечающими за выработку тромбоцитов. Являясь основным цитокином, тромбопоэтин задействуется в процессе их синтеза и контроле мегакариопоэза, а также выступает связующим элементом эндогенной природы для TPO-R. После приема Револейда его действующее вещество формирует особый комплекс совместно с трансмембральным белком данного рецептора, запуская серию сигналов, аналогичную той, которая происходит в человеческом организме при естественном процессе тромбопоэза. Параллельно происходит активация разделения и разрастания мегакариоцитов и клеточных крупноядерных структур костного мозга, предшествующих тромбоцитам.

Отличием от природного механизма, свойственного тромбопоэтину, является отсутствие агрегации АДФ и преобразования генной информации синтеза Р-селектина. Таким образом, не происходит стимуляции процессов склеивания тромбоцитов вследствие влияния коллагена либо аденозиндифосфата.

Максимума концентрация элтромбопага в организме достигает в период от двух до шести часов с момента употребления, при этом существует зависимость скорости всасывания и типа пищи. Так, продукты с повышенным содержанием поливалентных катионов способны уменьшить показатели экспозиции активного компонента Револейда. Процессы метаболизации предполагают взаимодействие с цистеином, глюкуроновой кислотой либо глутатионом.

Рекомендации и другие особенности

Лекарство, позволяющее стабилизировать работу кровеносной системы, производит известная английская фармацевтическая компания в виде покрытых пленкой таблеток. Предусмотрено две дозировки Револейда:

• 25 мг – имеют  белый оттенок, маркировку дозы и «GS NX3»;
• 50 мг – коричневого цвета с гравировкой дозы и «GS UFU».

Отличительными свойствами таблеток являются двояковыпусклость и круглая форма. Составляющими компонентами, помимо элтромбопага, являются crospovidone, натрия карбоксиметилкрахмал, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния. В каждом блистере присутствует семь таблеток, есть дата изготовления и срок годности, который составляет 36 месяцев. По истечении данного периода применять лекарственное средство запрещено. Для хранения подходят места, защищенные от детей и солнечных лучей с температурными показателями от +2 до +30 градусов тепла. Препарат не употребляют при повреждении  целостности оригинальной упаковки.

Чтобы оказать помощь больным с тромбоцитопенией, назначая Револейд, необходимо брать в расчет специфику его приема в комбинации с другими препаратами. Пациенту обязательно следует предоставить лечащему врачу информацию об употребляемых медикаментах, чтобы исключить неблагоприятную реакцию организма. Наиболее существенными, как продемонстрировали клинические исследования, являются лекарственные взаимодействия активатора кроветворения и:

• Розувастатина – требует снижения дозировки гиполимидемического лекарственного средства в сочетании с постоянным контролем самочувствия больного;
• поливалентных катионов – могут снижать скорость всасывания активного компонента, снижая его эффективность;
• различных субстратов белков BCRP и ОАТР1В1.

Не рекомендовано сочетать элтромбопаг с пищей, в которой значительное содержание жира и кальция. Что касается влияния препарата на способности водителя, то официальных результатов данных исследований нет. Но если у больного наблюдается ухудшение когнитивных функций, нестабильность психоэмоционального состояния и нарушение координации движений, то от управления автомобилем рекомендовано отказаться.

Побочные эффекты

Оценка последствий применения Револейда проводилась в рамках клинических исследований в до- и послерегистрационном периоде, позволив определить наиболее вероятные и редкие побочные реакции организма. Согласно полученным и проанализированным учеными данным интенсивность и частота возникновения нежелательных проявлений зависит от вида заболевания, индивидуальной переносимости, дозировки и продолжительности курса.

Для больных с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой хронического характера свойственны следующие эффекты от употребления таблеток:

• фарингит;
• развитие инфекций в области почек и других органов мочевыделительной системы;
• тревожность, депрессивные настроения;
• сложности с засыпанием;
• ощущение апатии и перепады настроения;
• нарушения нервной чувствительности, проявляющиеся в виде внезапного чувства мурашек по телу, покалывания и т.д.;
• головные боли;
• сухость глаз и различные проблемы со зрением, включая астигматизм, аномалии хрусталика, снижение четкости;
• дегидратация слизистых оболочек ротовой полости, а также формирование язв;
• приступы тошноты и рвоты;
• рост уровней ферментов (АЛТ и АСТ) и изменения в работе печени;
• мышечные и суставные боли, особенно в области спины.
• чувство тяжести.

Из нечасто встречающихся у данной группы больных побочных эффектов стоит выделить:

• новообразования злокачественного характера в ректосигмоидальной области толстого кишечника;
• синусит и поражение инфекциями верхних дыхательных путей;
• повышенный уровень гемоглобина;
• иммунная гиперчувствительность;
• снижение концентрации лейкоцитов;
• проявления анорексии;
• нарушения минерального баланса, например, рост уровня мочевой кислоты, дефицит кальция или калия;
• уменьшение или повышение интереса к пище;
• подагрическое воспаление;
• сильные головные боли, мигрени с аурой;
• поражение периферических нервов;
• ухудшение речевой функции;
• катаракта кортикального типа;
• обильное слезоотделение;
• конъюнктивиты, в том числе сопровождающиеся кровотечениями;
• болезненные ощущения в ушах;
• нарушения сердечной деятельности – учащенное сердцебиение, изменения на эхокардиограмме;
• приливы и повышенное артериальное давление;
• образование тромбов в глубоких венах;
• повышение концентрации альбумина в крови;
• сильная утомляемость;
• ухудшение регенерационных процессов в организме;
• почечная дисфункция и др.

В детском возрасте наиболее частыми являются следующие побочные реакции на Револейд:

• риниты и кашель;
• болезненные ощущения в зубах и животе;
• инфицирование верхних дыхательных путей;
• дискомфорт в зоне носоглотки.

Больные с гепатитом С при приеме тромбопага преимущественно жалуются на анемию, уменьшение интереса к еде, распространение инфекций в мочевыделительной системе, симптоматику гриппа, лимфопению, симптомы депрессии, снижение веса. Кроме того, у них специалисты выявили высокую вероятность головокружений, одышки, мокрый кашель, повышенное содержание билирубина, гастрит, метеоризм и варикозное расширение вен.