Джакави (Jakavi) — Руксолитиниб (Ruxolitinib)

Показания

• лечение первичного миелофиброза на любой стадии;
• лечение вторичного миелофиброза, который развился из-за эссенциальной тромбоцитопении и истинной полицитемии.

Способ применения и дозы

Чтобы получить индивидуальную дозировку препарата, необходимо сдать анализ крови и проконсультироваться со специалистом. Средняя рекомендованная доза препарата составляет 15 мг дважды в день.

Противопоказания

Препарат имеет довольно небольшое количество противопоказаний для употребления. В их число входят:

• беременность на любой стадии;
• период грудного вскармливания у кормящих матерей;
• возраст до 18 лет. Лекарство не предназначено для детей и подростков;
• индивидуальная аллергическая реакция на руксолитиниб или другой активный компонент препарата.

Наличие ряда заболеваний может привести к возникновению дополнительных рисков в процессе лечения:

• больной с любой формой почечной недостаточности должен проконсультироваться с врачом перед приемом, и строго соблюдать дозировку;
• печеночная недостаточность;
• тяжелые инфекционные заболевания, особенно в период обострения;
• пациенты, страдающие от тромбоцитопении;
• любые формы анемии и нейтропении;
• больные, страдающие дефицитом или непереносимостью лактозы.

Фармакологическое действие

Джакави содержит в себе активный селективный ингибитор JAK-киназ, в частности JAK 1 и JAK 2. Подобные элементы эффективно улучшают передачу сигналов от цитокинов и факторов роста. Они играют ключевую роль в нормализации работы иммунной системы и гемопоэзе.

В процессе приема препарата действующие элементы активизируют STAT белки, которые в рабочем состоянии проходят вглубь ядра и производят модуляцию естественной экспрессии генов. Процесс дисрегуляции JAK-STAT связан с определенными разновидностями злокачественных опухолей, а также повышением риска возникновения сопутствующих заболеваний и усложнения условий лечения.

Активный элемент Джакави ингибирует циткоин-индуцированное фосфорилирование STAT3 в составе крови. При этом схожее воздействие отметили и у здоровых людей, и у больных с одной из форм миелофиброза. Максимальный эффект достигается спустя 2 часа с момента приема препарата. До естественного значения он возвращается в течение 8 часов. Причем, показатель будет одинаковым как у здоровых людей, так и у больных, что свидетельствует о полном отсутствии камуляции одного из элементов лекарства.

Все пациенты, прошедшие курс лечения препаратом Джакави, отметили снижение исходного уровня воспалительных маркеров. Также вне зависимости от специфики заболевания и длительности курса приема, в организме больных не вырабатывается сопротивляемость его воздействию. Эта особенность обеспечивает стабильное лечение от миелофиброза на всех стадиях.

Клинические исследования подтвердили полное отсутствие влияния даже самых больших доз препарата на поляризацию сердца.

Рекомендации и другие особенности

Главный действующий активный элемент в составе препарата – руксолитиниб. Оригинальная форма содержимого упаковки – классические круглые двояковыпуклые таблетки с характерным белым или сероватым цветом.

Для того чтобы убедиться в подлинности товара, обратите внимание на наличие гравировок L10 и NVR на одной и второй стороне таблетки.

Самое большое влияние на эффект от приема Джакави оказывают препараты, которые приводят к повышению уровня концентрации Руксолитиниба:

• ингибиторы изофермента CYP3A4;
• Кетоназол.

При совмещении этих препаратов с Джакави происходило увеличение AUC последнего на 91%. Если по медицинской необходимости вам все же приходится принимать препарат совместно с такими лекарствами, то суточную норму необходимо будет сократить в 2 раза.

Также не допускается самостоятельный прием лекарства без тщательного наблюдения лечащего врача. Необходимо проводить анализы на снижение форменных элементов в крови, и осуществить соответствующие изменение дозировки препарата в зависимости от полученных результатов.

Если вы один раз приняли препарат из числа легких или умеренных ингибиторов изофермента на протяжении курса лечения, то изменение дозировки приема Джакави не требуется. Для получения детальной информации по лекарственному взаимодействию с другими прописанными препаратами, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Побочные эффекты

Для получения полной картины о возможных нежелательных побочных эффектах от приема Джакави были проведены исследования на группе из 617 пациентов:

• 81,7% пациентов, принимавших препарат, отметили появление анемии, 67,4 % стали страдать от проявлений тромбоцитопении, а 15,3 % ощутили симптомы нейтропении. При этом во всех случаях проявления заболеваний, их тяжесть зависела от размера дозировки препарата;
• среди самых распространенных побочных эффектов не гематологического характера можно выделить подкожные гематомы, головную боль и головокружение;
• к побочным эффектам лабораторного типа относятся: увеличение активности АЛТ и АСТ, а также гиперхолестеринемия;
• различные инфекционные и паразитарные болезни. В частности, инфекции мочевыводящих путей, цистит, уросепсис, пиурия и различные заболевания почек;
• одним из самых распространенных последствий приема лекарства является круговой герпес. Прежде чем купить Джакави в Израиле, проконсультируйтесь с лечащим врачом по поводу приема этого препарата.