Афинитор (Afinitor) — Эверолимус (Everolimus)

Показания

Назначение Афинитора целесообразно при:

• злокачественных новообразованиях нейроэндокринного типа в области желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы и легких на этапе метастазирования или широкого распространения мутировавших клеток;
• онкологии почечно-клеточной разновидности с метастазами или без, при условии отсутствия положительной реакции на терапию против появления новых кровеносных сосудов, подпитывающих опухоль;
• гигантоклеточных астроцитомах субэпендимального типа, которые обусловлены туберозными склерозом в возрасте старше трех лет, если отсутствует возможность хирургического вмешательства;
• ангиомиолипоме почки при отсутствии необходимости в срочной резекции новообразования;
• распространенном гормонозависимом раке груди у женщин в период постменопаузы (совместно с ингибитором ароматазы).

Способ применения и дозы

Прием лекарственного средства производится перорально в том количестве и дозировке, которые назначит лечащий доктор. Не допускается дробление или разжевывание таблеток, а при невозможности цельного проглатывания растворяют в воде.

Противопоказания

Афинитор не подходит следующим категориям пациентов:

• беременным женщинам и матерям в период кормления грудью;
• детям младше трех лет при выявлении гигантоклеточной астроцитомы и всем несовершеннолетним при ином диагнозе;
• пациентам с тяжелыми нарушениями в работе печени;
• тем, у кого наблюдается аллергическая реакция на один или несколько ингредиентов лекарства;
• принимающим медикаменты, которые обладают блокирующим Р-гликопротеин и изофермент CYP3A4 действием.

Фармакологическое действие

Афинитор препятствует росту опухолей и передаче пролиферативных сигналов. Активное вещество эверолимус блокирует процесс создания новых молекул, задействованных в распространении мутировавших клеток, а также не дает злокачественным новообразованиям увеличиваться в размере. Помимо этого, препарат направлен на остановку процесса образования сосудистой сетки вокруг опухоли, что не дает раку развиваться,  способствуя улучшению самочувствия пациента.

По результатам исследований более чем у половины пациентов (у 67%) после курса приема эверолимуса выявили снижение риска смертельного исхода – средние показатели улучшения срока выживаемости составили почти 5 месяцев. У более чем трети больных заболевание перестало прогрессировать, а общим эффектом стало улучшение качества жизни за счет уменьшения онкологической симптоматики.

Рекомендации и другие особенности

В качестве действующего вещества при разработке использовали эверолимус, являющийся ингибитором протеинкиназы. Производится в дозировке 5 и 10 мг, а в составе, помимо основного компонента в концентрации 2,5 миллиграмма, присутствуют:

• гипромеллоза;
• безводная лактоза;
• моногидрат лактозы;
• бутилгидрокситолуол;
• стеарат магния;
• кросповидон.

Выпускают лекарство в виде таблеток по 10 штук в одном блистере – внешне они отличаются наличием фаски, плоской продолговатой формой, белым либо бело-желтоватым оттенком и маркировкой на обеих сторонах. Требования к условиям хранения сводятся к проверке герметичности упаковки, отсутствию прямого ультрафиолетового воздействия и поддержания в помещении температуры воздуха в пределах до +30 градусов Цельсия.

Изучив детальные сведения о препарате, можно купить Афинитор (эверолимус) в Израиле и начать лечебно-восстановительный курс. С его помощью удается избавиться от эпилептических припадков, которые наблюдаются у 85 процентов больных с не реагирующим на терапию туберозным склерозом. Это делает лекарство оптимальным для адъювантного лечения пациентов с ангиомиолипомой почки, ассоциированной с данным синдромом.

Являясь субстратом изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, Афинитор отличается чувствительностью к тем препаратам, которые с ними взаимодействуют. Спровоцировать увеличение концентрации действующего вещества способны их ингибиторы, такие как дарунавир, вориконазол, ритонавир, позаконазол, атазанавир, кетоконазол, кларитромицин, нелфинавир, нефазодон и т.п.

Рекомендуется в период лечения эверолимусом отказаться от употребления:

• сока грейпфрута;
• горьких апельсинов;
• плодов карамболы;
• свежих грейпфрутов.

Не рекомендуется проходить вакцинацию, в особенности с применением живых вакцин ввиду высокой вероятности снижения эффективности процедуры.

Побочные эффекты

В соответствии с клиническими испытаниями чаще всего больные сталкивались с такими побочными реакциями на прием Афинитора, как:

• высыпания на кожных покровах;
• стоматит;
• безосновательное ощущение усталости и быстрая утомляемость;
• диарея;
• заражение инфекциями;
• астения;
• приступы тошноты, рвота и уменьшение интереса к еде;
• периферические отеки;
• кровотечения из носовой полости;
• повышенная сухость кожи;
• кожный зуд и развитие воспалительных процессов на слизистых оболочках;
• лихорадка;
• патологии ногтевых пластин.

У пациентов с раком на поздних стадиях наблюдались также сахарный диабет и пневмонит. Принципиально реже встречались потеря сознания, тромбоз вен и хроническая сердечная недостаточность.