Тафинлар (Tafinlar) — Дабрафениб (Dabrafenib)

Показания

Перед назначением препарата пациенты проходят обязательный тест для подтверждения факта мутации BRAF гена. Такая особенность встречается у половины людей, страдающих от онкологии кожи, и с помощью Дабрафениба им удается оказать эффективную помощь, избавив от необходимости подвергаться радиационному облучению и вводить в организм токсические вещества.

Основным показанием для использования ингибитора протеинкиназы является меланома с метастазами и в неоперабельной форме. Также его могут назначить в рамках комбинированного курса лечения больным с немелкоклеточным типом рака легких при условии выявленных патологических изменений в гене BRAF V600.

Способ применения и дозы

Принимают лекарство внутрь установленное количество раз в день в указанной доктором дозе. Капсулы для перорального введения необходимо запить водой. Коррекция дозы выполняется при появлении побочных действий.

Противопоказания

Dabrafenib не предназначен для беременных женщин и кормящих матерей ввиду поступления действующего вещества в организм ребенка. Детям также показаны альтернативные варианты терапии, поскольку детальных исследований влияния препарата на их состояние не осуществлялось.

Предельную осторожность соблюдают при использовании лекарства людьми, страдающими от сахарного диабета, дисфункции печени и почек. Существует ряд лекарств, прием которых негативно сказывается на результативности Тафинлара – это сильные ингибиторы и индукторы ферментов.

Фармакологическое действие

Основное функциональное назначение Тафинлара заключается в блокировании гена BRAF в клетках злокачественных новообразований. Он задействуется, когда происходит процесс деления патогенных клеток, провоцируя стремительный рост опухоли и появление большого количества вторичных очагов различной локализации. Прием препарата позволяет остановить бесконтрольное развитие болезни, остановив рост меланомы на стадии, когда уже появились метастазы.

После блокировки B-Raf proto-oncogene, что провоцирует ускоренное развитие меланомы, увеличение размеров патогенного образования прекращается, а эффект длится в среднем на два с половиной месяца дольше, чем при прохождении курса химиотерапии. Дополнительным плюсом в сравнении с введением токсических веществ, является гораздо меньшее число вероятных побочных реакций. Исследования также показали, что лучшие результаты дает использование препарата в комбинации с траметинибом.

В рамках клинических испытаний было установлено, что у подавляющего большинства больных (общее количество участников составило 152 человека возрастом более пятидесяти лет) размеры опухоли стали меньше, а новые очаги не появились. Исследование продолжалось на протяжении 14 месяцев, а участниками стали люди с неоперабельной меланомой с нарушенным протоонкогеном BRaf.

Рекомендации и другие особенности

Прием Дабрафениба требует внимательности при назначении одновременно некоторых медикаментов. Значительно повлиять на концентрацию лекарства могут мощные ингибиторы либо индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8, поэтому пациентам по возможности подбирают альтернативные варианты терапии. Наибольшей осторожности требует употребление противоопухолевого средства вместе с:

• кларитромицином;
• рифампицином;
• нефазодоном;
• кетоконазолом;
• ритонавиром;
• гемфиброзилом;
• фенитоином;
• фенобарбиталом;
• карбамазепином.

Среди других особенностей комбинированного лечения Тафинларом и другими препаратами:

• лекарство может влиять на белки субстратов ОАТР1ВЗ и ОАТВ1В1, поэтому статины назначают в индивидуальном порядке;
• минимальной является вероятность взаимного воздействия Дабрафениба с его метаболитами;
• исследования в отношении влияния на действенность препарата со стороны медикаментов, меняющих кислотность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, не проводились;
• при совместном применении Tafinlar с варфарином, гормональными контрацептивными средствами и дексаметазоном, концентрация последних может снижаться;
• взаимодействие с траметинибом не предполагает изменения концентрации каждого из лекарств;
• обязательная консультация требуется при использовании лекарства вместе с антибиотиками, обезболивающими, средствами против эпилепсии, сердечными гликозидами, глюкортикостероидами и антикоагулянтами.

 

 

Побочные эффекты

Проявление побочного действия противоракового средства наблюдается у многих пациентов, но в весьма легкой форме, не провоцируя значительного ухудшения самочувствия. Обратиться к доктору необходимо, если после приема больному резко становится хуже. В соответствии с результатами клинических испытаний онкобольные, принимающие  Tafinlar, могут столкнуться с такими эффектами:

• ознобом, увеличением температуры тела;
• полопавшимися внутриглазными капиллярами;
• малокровием и снижением уровня сахара в крови;
• тромбоэмболией нижних и верхних конечностей;
• болезненными ощущениями в ногах, руках и грудной клетке;
• появлением кровяных частиц в стуле;
• рвотой и кашлем с частицами крови;
• головокружением;
• снижением четкости зрения;
• повышением показателей артериального давления;
• хронической сыпью на коже;
• снижением репродуктивной функции.