Венклекста (Venclexta) — Венетоклакс (Venetoclax)

Показания

Применение препарата возможно в рамках монотерапевтического лечения хронического лимфоцитарного лейкоза с 17-делецией либо мутацией ТР53 или без неё. В первом случае Венклекста назначают больным, которым противопоказано лечение с использованием ингибиторов сигнального пути В-клеточного рецептора, а также если прошлый курс не дал значимого положительного эффекта. Во втором случае лекарство показано тем, кто прошел программу химиоиммунной и медикаментозной терапии, но безрезультатно.

Способ применения и дозы

Таблетированная лекарственная форма предполагает пероральный прием. Принимая препарат внутрь, необходимо запить его водой, а в случае развития побочных действий немедленно нужно обратиться к своему онкологу, также как и для определения оптимальной дозы. Разжевывать или предварительно измельчать таблетки не следует.

Противопоказания

Применять венетолакс допускается только в том случае, если у пациента отсутствуют следующие противопоказания:

1. Значительная дисфункция печени.
2. Гиперчувствительность к активному компоненту либо иным составляющим лекарства.
3. Употребление медикаментов, в которых присутствует экстракт зверобоя или других препаратов, сочетание с которыми не допускается (список указан в разделе лекарственных взаимодействий).
4. Период беременности и кормления грудью.
5. Возраст менее восемнадцати лет.
6. Нарушенный электролитный баланс в организме.

Фармакологическое действие

Выступая в качестве сильного ингибитора антиапоптозного белка лимфомы В-клеточного типа с селективным воздействием, Венклекста позволяет активировать процесс программируемого уничтожения патогенных клеток. Препарат не дает блокировать гибель раковых частиц, останавливая чрезмерно активную выработку белка BCL-2, которую фиксируют у пациентов с лимфоцитарным лейкозом в хронической форме. Связывание происходит напрямую с механизмом белкового биосинтеза, способствуя увеличению пропускающей способности митохондриальной мембраны и выполнению программы нейтрализации патогенных соединений. При постепенном угнетении энзима размеры новообразования уменьшаются, и недуг отступает.

Имея представление о том, как работает препарат, пациент может без сомнений купить Венклекста (венетоклакс) в Израиле и начать его принимать в соответствии с рекомендациями доктора.

Рекомендации и другие особенности

В системе АТХ препарат зафиксирован под кодом L01XX52, относясь к группе противоопухолевых препаратов. Активным компонентом выступает венетоклакс в количестве 10 мг, остальное – вещества дополнительного воздействия, такие как:

• коллоидный диоксид кремния;
• оксиэтилированный сорбитант 80;
• стеарилфумарат натрия;
• безводный гидрофосфат кальция;
• коповидон К;
• желтого цвета пленочное покрытие Опадрай II.

Выпускают Венклексту в виде таблеток в пленочной оболочке круглой формы с двусторонней выпуклостью и указанием на одной стороне дозировки действующего компонента, а на другой – буквы «V ».

Требования к хранению лекарства минимальные – размещение внутри оригинальной упаковки и поддержание в помещении температурного режима до + 30 градусов Цельсия.

Подтверждением положительного эффекта употребления венетоклакса стали клинические исследования на более чем сотне добровольцев с диагнозом ХЛЛ. Им на протяжении пяти недель давали данное лекарство в дозировке от 20 до 400 мг в сутки, после чего у подавляющего большинства (примерно у 80 процентов) зафиксировали ремиссию болезни (частичную или полную).

Комбинирование венетоклакса с другими препаратами не всегда допускается ввиду высокой вероятности снижения или повышения концентрации одного из них либо развития тяжелых токсических реакций для организма. Нельзя совмещать терапию с использованием Венклекста с CYP3A-ингибитирующими лекарствами из-за значительного увеличения содержания его действующего вещества в плазме крови. При отсутствии альтернативных вариантов лечения требуется корректировка дозы ингибиторов. Также он не сочетается с субстратами P-gp  и индукторами изофермента CYP3A. Ухудшение всасывания противоопухолевого средства может спровоцировать реакция с секвестрантами желчных кислот. Для уменьшения взаимодействия медикаментов требуется соблюдение 4-6-часового временного интервала между их приемами.

Во избежание нарушений в работе иммунной системы в период приема венетоклакса, а также какое-то время до и после него не рекомендуется проводить вакцинацию с использованием живых вакцин. Это позволит избежать критического падения уровня В-лимфоцитов.

Под влиянием селективного ингибитора BCL-2 происходит замедление метаболических процессов ОАТР1В1 и BCRP. Изменения в концентрации лекарственных средств происходят при одновременном действии с варфарином – при комбинировании требуется наблюдение.

Побочные эффекты

Наиболее тяжелым следствием использования противоопухолевого средства является серьезный сбой обменных процессов (синдром лизиса опухоли), сопровождающийся повышением уровня калия, мочевой кислоты, азотсодержащих соединений и фосфора в крови с одновременным снижением уровня кальция. Существенно снизить вероятность развития лизиса опухоли позволяет увеличение количества потребляемой в день жидкости.

Другими побочными эффектами могут стать:

• озноб и лихорадка;
• инфицирование гортани, бронхов и трахеи;
• уменьшение количества красных кровяных телец, тромбоцитов и нейтрофилов в крови;
• приступы тошноты и рвоты;
• диарея;
• трудности с вдыханием воздуха (одышка);
• судорожный синдром;
• потемнение мочи;
• снижение у представителей сильного пола способности к деторождению;
• боли в мышцах и суставах.

Важную роль играет соблюдение определенных ограничений в еде – нежелательно употреблять севильские апельсины, свежие грейпфруты и сок из них, а также такой фрукт, как карамбола.

В обязательном порядке нужно учитывать, что Венклекста вызывает ощущение усталости, поэтому потенциально может повлиять на способность к вождению транспортных средств. Непосредственно на внимательность, зрительную функцию или моторику лекарство влияния не оказывает.