Велкейд (Velcade) — Бортезомиб (Bortezomib)

Показания

Существует несколько вариантов использования бортезомиба:

1. Монотерапия либо лечение совместно с дексаметазоном и подобными препаратами при множественной миеломе пациентам, которые ранее прошли первую линию терапии с пересадкой гемопоэтических стволовых клеток, либо являются кандидатами для подобной трансплантации.
2. Первая линия терапии ММ – комбинированное лечение с преднизоном и мелфаланом для тех, кому химиотерапевтический курс с высокой дозировкой токсинов противопоказан.
3. Индукционное лечение при диагнозе «множественная миелома» – проводится одновременно с введением талидмида и/или дексаметазона у онкобольных, которые в будущем могут подойти для пересадки гемопоэтических стволовых клеток;
4. Борьба с мантийноклеточной лимфомой совместно с другими лекарственными средствами – бортезомиб назначают, если есть противопоказания для трансплантации либо речь идет о первичном противораковом курсе.

Как продемонстрировали исследования, при адекватной дозировке и дополнении терапии другими лекарственными средствами у пациентов фиксируется уменьшение смертности на сорок процентов.

Способ применения и дозы

Рекомендации относительно дозировки, времени приема и длительности курса дает онколог с учетом результатов обследования, анамнеза и индивидуальных особенностей организма больного. Введение осуществляется двумя способами: подкожно либо внутривенно с обязательным соблюдением установленной концентрации  лекарства.

Противопоказания

Перед назначением Велкейда обязательно необходимо исключить следующие противопоказания:

1. Детский возраст – пациентам младше 18 лет данный препарат необходимо заменить альтернативным.
2. Прием медикаментов, которые не предназначены для комбинированного использования с бортезомибом.
3. Выявленная гиперчувствительность иммунной системы к одному или нескольким компонентам состава.
4. Период лактации и беременности вне зависимости от триместра.
5. Наличие в анамнезе патологий перикардиальной сумки.
6. Развитие диффузного инфильтрационного расстройства легких.

Фармакологическое действие

Использовать возможность купить Велкейд (бортезомиб) в Израиле стоит только после детального ознакомления с тем, как действует данное лекарство.

Активный компонент Велкейда является обратным ингибитором активности протеасомы 26S и характеризуется значительным избирательным действием на патогенные клетки. Благодаря способности регулировать метаболизм протеинового комплекса, обеспечивающего стабильность внутренней клеточной структуры, удается активировать процесс гибели мутировавших соединений. Здоровые клеточные структуры при этом не уничтожаются, что свидетельствует о таргетности фармакологического действия.

Рекомендации и другие особенности

Велкейд относится к классу антинеопластических медицинских средств и зарегистрирован в системе АТХ под кодом L01X X32. Противоопухолевое действие оказывает ботезомиб, количество которого составляет 1 мг. Состав препарата дополняется азотом и маннитом. В продаже лекарство представлено в виде лиофилизата, из которого готовят инъекционный раствор для подкожного либо внутривенного введения в организм. Внешне порошок либо лиофилизированная масса имеют чистый белый либо практически белый оттенок без включений.

Фасовка производится во флаконах по 5 миллилитров из стекла с особой пробкой из бромбутилового каучука, закрепленной алюминием, сверху присутствует крышка из пластика. Каждый флакон находится в блистерной упаковке, помещенной внутрь картонной коробки.

Особенности хранения, транспортировки и использования Велкейда:

• место, где хранится лекарство, должно быть защищенным от ультрафиолетовых лучей, детей и высоких температур (максимально допустимая температура +30 градусов Цельсия);
• при растворении лиофилизата срок хранения составляет 8 часов, а температурный диапазон составляет до +25 градусов;
• приготовление инфузионного раствора рекомендовано выполнять в перчатках и с соблюдением мер индивидуальной защиты кожных покровов во избежание прямого контакта с цитотоксином.

Благодаря клиническим и лабораторным испытаниям удалось выявить определенные особенности комбинирования Велкейда и других препаратов:

• у больных, страдающих сахарным диабетом и принимающих гипогликемические лекарства, наблюдались случаи резкого повышения и уменьшения количества сахара в крови. При таком диагнозе рекомендован контроль уровня глюкозы и корректировка лечащим врачом дозы медикаментов против диабета;
• при одновременном использовании с преднизоном и мелфаланом у 17% исследуемых выявлен рост показателя суммарной концентрации бортезомиба в плазме крови, что не является клинически значимым;
• отсутствуют значительные изменения в фармакокинетических свойствах активного вещества Велкейда при совместном приеме с дексаметазоном;
• нежелательным является назначение пациентам, принимающим противоопухолевое средство, мощных индукторов изофермента CYРЗА4. В данную категорию входят препараты на основе зверобоя, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин;
• нет ярко выраженной взаимной реакции с омепразолом;
• с крайней осторожностью комбинируют модифицированную борную кислоту с кетоконазолом и ритонавиром из-за вероятности повышения более чем на треть концентрации бортезомиба.

Побочные эффекты

Наибольшее количество побочных действий проявляются в отношении пищеварительной системы – пациенты в рамках исследований жаловались на диарею и приступы тошноты, затрудненную дефекацию и уменьшение интереса к еде. Со стороны других органов и систем наблюдаются такие последствия:

• затрудненное дыхание;
• дерматологические нарушения (высыпания, опоясывающий лишай);
• парестезии;
• головные боли;
• нейтропения;
• малокровие;
• повышение температуры тела;
• повышенная утомляемость и слабость;
• стенокардия;
• проблемы со сном;
• изменения в работе почек, органов зрения и сердца;
• тромбоцитопения.

Из тяжелых реакций наиболее распространенными являются:

• легочная гипертензия;
• PRES (задняя обратимая энцефалопатия);
• диффузные патологии легких с инфильтрацией в острой форме;
• лизис опухоли;
• вегетативная нейропатия.