Варгатеф (Vargatef) — Нинтеданиб (Nintedanib)

Показания

Препарат предназначен для остановки прогрессии и лечения следующих заболеваний:

1. Идиопатический легочный фиброз (ИЛФ).
2. Немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ) – показан при местнораспространенном типе адекарциномы, злокачественных опухолях с метастазами и рецидивирующей онкологии при условии предварительного прохождения химиотерапевтического курса вместе с доцетакселом.

Имея представление о показаниях и пройдя диагностику в медицинском центре, пациенты могут купить Варгатеф (нинтеданиб) в Израиле для начала эффективной терапии.

Способ применения и дозы

Варгатеф принимается внутрь без разжевывания и иного нарушения целостности капсулы. Планирование лечебного курса производится доктором соответствующего профиля, при приеме соблюдаются рекомендации и инструкции от изготовителя.

Противопоказания

Категорически запрещено лекарство для следующих групп пациентов:

• матерей в период лактации и беременных женщин;
• несовершеннолетних больных (нет опыта использования и не выявлены побочные реакции для детей);
• выраженная аллергическая реакция на нинтеданиб, арахис, сою либо любой из дополнительных ингредиентов в составе препарата;
• активный процесс образования метастазов в области головного мозга;
• людям с низким клиренсом креатинина (свидетельствует о серьезной патологии почек) и средней либо тяжелой печеночной недостаточности.

Повышенного внимания требует применение лекарственного средства у тех, кто принимает разжижающие кровь медикаменты, страдает от патологии фон Виллебранда и имеет повышенный риск образования тромбов. Осторожно назначают препарат людям с наличием в анамнезе перфораций желудочно-кишечного тракта, перенесшим абдоминальные хирургические вмешательства и тем больным с ИФЛ, у которых диагностируют тромбоэмболию артерий.

Фармакологическое действие

Препарат обладает тройным подавляющим действием, блокируя рецепторы факторов роста:

• сосудистого эндотелия 1-3;
• фибробластов 1-3, обеспечивающих активность фермента;
• альфа- и бета-тромбоцитов.

Ингибитирующая функция проявляется при контакте с АТФ-образующими участками и остановке сигнальной передачи на внутриклеточном уровне, из-за чего не происходят обменные процессы и  пролиферация периваскулярных и эндотелиальных клеток. Параллельно происходит блокировка  Lck, Src, Flt-3-киназ и фибробластов (основной фактор развития ИЛФ), пролиферация, перемещение и мутация которых становятся невозможными.

Прием нинтеданиба способствует снижению, а впоследствии полной остановке формирования системы сосудов, подпитывающих злокачественную опухоль, одновременно оказывая серьезный противовоспалительный и противофиброзный эффект.

Данный тройной ингибитор ангиокиназы получил официальное одобрение Европейской комиссии по медикаментам как эффективный инструмент борьбы с онкологией легких. Результативность и безопасность Варгатефа подтверждены испытаниями LUME-Lung I, во время которых эксперты проанализировали изменение самочувствия у 1314 пациентов после включения лекарства в терапию доцетакселом. Исследования показали, что общий прогноз выживаемости вырос на 2,3 месяца, а у 25 процентов больных срок жизни увеличился не менее чем до 2 лет. В Соединенных Штатах Америки препарат одобрен к использованию в программах лечения идиопатического фиброзирующего альвеолита.

Рекомендации и другие особенности

Препарат выпускается в виде капсул со следующими отличительными особенностями:

• мягкая желатиновая структура;
• персиковый либо оранжевый с оттенком розового цвет;
• внутреннее содержимое – суспензия выраженно желтого оттенка с вязкой структурой;
• наличие маркировки «100» или «150» и торговой марки-производителя.

В каждой капсуле Варгатефа содержится 120,4 мг этансульфоната нинтеданиба и дополнительные компоненты, такие как лецитин, твердый жир и триглицериды средней цепи. Оболочку изготавливают из особого типа чернил Опакод, желтого и красного оксида железа, глицерина, диоксида титана и желатина.

В каждой картонной упаковке находится шесть блистеров по десять штук каждый, а хранение и перемещение лекарственного средства выполняется при температуре менее +25 градусов Цельсия. Также необходимо предотвращение прямого контакта с ультрафиолетовыми лучами и попадания влаги внутрь упаковки.

При назначении нинтеданиба в расчет принимаются особенности его сочетания с другими видами лекарств:

• с доцетакселом препарат использовать можно ввиду отсутствия изменений в их фармакокинетических свойствах при одновременном приеме;
• не допускается комбинирование с любыми производными зверобоя;
• лечение с пирфенидоном при идиопатическом легочном фиброзе способно привести к уменьшению медикаментозного эффекта нинтеданиба;
• с осторожностью назначают вместе с контрацептивными средствами гормонального типа из-за отсутствия информации о взаимном действии;
• влияние на изоферменты CYP по результатам доклинических испытаний не является значительным – специалисты не выявили ингибитирующего или индуцирующего действия Варгатефа на данные изоформы;
• не рекомендовано одновременное назначение с рифампицином, фенитоином и карбамазепином, так как есть высокий риск экспозиции действующего вещества противоопухолевого препарата;
• требуется тщательный мониторинг больных, принимающих эритромицин или кетоконазол, которые способны усиливать токсические свойства ингибитора ангиокиназы.

Побочные эффекты

Проявляемые побочные действия зависят от диагноза пациента, который проходит лечение. При терапии немелкоклеточного рака легких чаще всего развиваются понос, приступы рвоты и увеличение показателей активности печеночных ферментов. Другие вероятные последствия приема Варгатефа:

• септические поражения и абсцессы;
• нейтропения с вероятностью развития пневмонии и других инфекций;
• невропатия периферического типа;
• увеличение артериального давления;
• тромбоэмболия вен;
• болезненные ощущения в области живота;
• почечная недостаточность;
• интерстициальное заболевание легких;
• высыпания и мукозит.

Наиболее часто встречаемые эффекты носят преимущественно легкую или среднюю степень тяжести и являются обратимыми.

В рамках лечебного курса от идиопатического легочного фиброза исследования выявили у пациентов такие реакции на нинтеданиб:

• рост активности печеночных ферментов;
• уменьшение интереса к пище и снижение веса;
• периодическая рвота и тошнота, диарея;
• боли в животе;
• внутренние кровотечения.

При исследованиях в расчет не брались больные, пережившие инфаркт миокарда или инсульт в недавнее время, поэтому целесообразность применения лекарства для них устанавливают индивидуально с учетом дополнительных рисков.