Фирмагон (Дегареликс)

Показания

Существует только одно показание к применению данного лекарственного средства – прогрессирующая гормонозависимая карцинома предстательной железы. Применяется взрослыми мужчинами, строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Препарат вводится строго подкожно, в жировую область живота. Обязательно требуется чередовать места, куда вводится лекарство. Первая доза — двести сорок миллиграмм, ее делят на два одинаковых введения по сто двадцать миллиграмм. Затем, спустя один месяц после первого введения лекарственного средства, больных переводят на поддерживающую дозировку, которая составляет 80 миллиграмм. Ни в коем случае нельзя вводить Фирмагон в/в, в/м методом. Это чревато серьезными последствиями.

Противопоказания

Противопоказаний немного, однако применение препарата при отдельных заболеваниях может существенно ухудшить состояние вашего здоровья. К противопоказаниям относятся:

• наличие сахарного диабета, независимо от типа (первый, второй);
• гиперчувствительность к основным действующим веществам. Это маннитол и дегареликс;
• наличие хронической почечной, печеночной недостаточности;
• больные, имеющие в анамнезе удлиненный интервал QT. Или же пациенты, принимающие лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT;
• люди, страдающие желудочковой тахикардией полиморфного характера по типу «пируэт».

Также препарат не принимают представители женского пола, маленькие дети и подростки. Это обуславливается тем, что для данной категории отсутствуют показания к использованию вследствие физиологических особенностей.

Фармакологическое действие

Главное действующее вещество способно связываться с рецепторами частей гипофиза, в результате чего происходит значительное снижение выхода лютеотропных и фолликулостимулирующих гормонов. Впоследствии  наблюдается пониженное выделение тестостеронов в тестикулах. Карцинома предстательной железы – гормонозависимый вид рака, хорошо поддающийся терапии со снижением вырабатывания половых гормонов у представителей мужского пола.

Данное лекарственное средство — представитель селективного антагониста гонадотропиново-релизинговых гормонов (ГнРГ), поэтому он не занимается индуцированием выбросов лютеотропов.

Результат применения:

• отсутствие активации выбросов тестостерона;
• опухоль не растет;
• полное исключение возникновения обострения после начатой комплексной терапии.

Рекомендации и другие особенности

Фирмагон выпускается в форме лиофилизированного порошка белого или практически белого цвета. К нему прилагается растворитель в виде прозрачной жидкости, не имеющий цвета и запаха. Дозировка варьируется от 80 до 120 миллиграмм. Дегареликс подвержен простому пептидному расщеплению во время прохождения сквозь гепатобиллиарную систему. Выделение остатков препарата в виде пептидных элементов, происходит через каловые массы. Также доказано, что около тридцати процентов препарата после однократного применения выводятся с мочой, а оставшиеся семьдесят – через гепатобиллиарную систему.

Состав препарата:

• дегареликс в форме ацетата. В дозировке от 88,2 до 128 миллиграмм;
• маннитол (в качестве вспомогательного вещества);
• растворитель для разведения порошковой массы – шесть миллилитров.

Хранить лекарство следует в темном месте при комнатной температуре не больше двадцати пяти градусов. Приготовленный для введения препарат годен в течение двух часов при условии хранения в холодильнике.

Хранить полностью закрытый Фирмагон можно 2 года, соблюдая все вышеуказанные условия, а воду для инъекций – не более трех лет.

Ни в коем случае нельзя применять лекарственное средство по истечению срока годности, который указан на коробке.

Так как во время использования Фирмагона увеличивается промежуток интервала QT, нужно оценить потребность одновременного применения Дегареликса и лекарственных средств, которые увеличивают интервал или тахикардию желудочков. К ним относятся нейролептики, препараты для нормализации сердечных сокращений (Соталол, Ибутилид, Амеодарон и прочие). Также стоит проконсультироваться с врачом на счет использования препаратов, содержащих такие вещества, как Метадон, Цизаприд, Моксифлоксацин.

Клинические существенные взаимодействия маннитола и Дегареликса со средствами, оказывающими влияние на ферментную систему (CYP450), не наблюдались.

Побочные эффекты

1. Нервно-сосудистая система. Полное отсутствие сна, сильное головокружение, головная боль, сниженное половое влечение, синдром затяжной депрессии, повышенное раздражение, частый звон в ушах.
2. Сердечно-сосудистая система. Чаще всего приливы. Реже: блокада первой степени, увеличенный интервал QT, гипертензия свыше 140/90, частая вазовагальная потеря сознания, возникновение варикозного расширения вен внутренних органов и нижних конечностей.
3. Желудочно-кишечный тракт и вся пищеварительная система. Часто встречается тошнота, диспепсические расстройства в виде диареи, метеоризма, поноса, запора. Также наблюдается сухость ротовой полости, повышенная активность печеночной трансаминазы. Редко бывает понижение аппетита.
4. Дыхательная система. Кашель (возникает очень редко).
5. Кроветворная система. Железодефицитная анемия (частота возникновения до 0,01 %).
6. Проявления со стороны кожных покровов. Очень часто встречается повышенное потоотделение независимо от времени суток (дневное, ночное). Реже: проявление крапивницы, гиперпигментация верхнего слоя эпидермиса, усиленное выпадение волос по всему телу, размягчение ногтевой пластины, обильные высыпания, кожная эритема.
7. Опорно-двигательный аппарат. Боли и слабость в мышцах встречаются очень редко, меньше чем у 0,1 %.
8. Половая система. Дисфункция эректильной способности, атрофия и боль в семенниках (тестикулах), увеличение грудных желез (гинекомастия), усиленная болезненность в нижней части живота, боль в области предстательной железы, преждевременная эякуляция.
9. Мочевыделительная система. Достаточно редко наблюдается частое желание мочеиспускания, ложные позывы к мочеиспусканию, возникновение почечной недостаточности.
10. Метаболические процессы. У шести процентов наблюдалось существенное снижение калия в крови, в двух процентах – понижение количества креатина, у пятнадцати – высокий уровень мочевины азота в крови.
11. Другие. Повышенная гиперемия на месте введения препарата, проявление синдрома интоксикации (озноб, повышение температуры тела, гиперемия кожных покровов, боль в мышцах и суставах, слабость), наличие отеков.