Тагриссо (Осимертиниб)

Показания

Тагриссо (осимертиниб) назначается больным для лечения ракового поражения легочной ткани, риске метастазирования. Эффективен при опухолях, которые имеют мутационное изменение Т790М рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) и не поддаются лечению ингибиторами тироксинкиназы 1-2 поколения.

Способ применения и дозы

Препарат принимается перорально по 80г (1 таблетка) одноразово в сутки. Очень важно, чтобы терапия проводилась под наблюдением лечащего врача онколога, который уже имеет опыт использования химиопрепаратов, так как есть риск развития отрицательных реакций. Перед применением необходимо подтвердить наличие рака легких немелкоклеточной дифференциации с мутацией Т790М гена EGFR. Это делается с помощью валлидного теста для определения целесообразности использования лекарства.

Противопоказания

Несмотря на свою эффективность, инновационный препарат подойдет не всем. Не стоит принимать Тагриссо при наличии аллергии на компоненты средства или осимертиниб. В период беременности и лактации он может стать причиной нарушений формирования ребенка и представляет для него опасность.

Нельзя принимать Тагриссо при заболеваниях:

• тяжелой печеночной недостаточности;
• почечной недостаточности тяжелой степени;
• пациентам, которые находятся на гемодиализе.

Не стоит прибегать к лечению осимертинибом детей до 18 лет, при лечении препаратами, которые содержат зверобой, мощными индукторами цитохрома P450 3A4 (карбамазепин, рифампицин).

Во время лечения рака препаратом Тагриссо женщинам рекомендуется избегать беременности ввиду возможности развития тератогенного эффекта. В результате приема препарата может снизиться эффективность гормональных препаратов: оральных контрацептивов.

Фармакологическое действие

Тирозинкиназа – это особенный класс протеинкиназ, которые структурируют белки на базе аминокислоты тироксин. Она является одной из причин роста опухолей и метастазирования. Тирозинкиназа активирует факторы роста, что приводит к пролиферации клеток, а так же индуцирует противоапоптозные эффекты. В результате этого нарушается нормальный жизненный цикл, клетка начинает мутировать и расти (а также делиться) с уже нарушенным генетическим кодом. Изначально для лечения опухолей использовались ингибиторы тироксиназы первого поколения, и несколько лет они имели колоссальный успех в противораковой химиотерапии.

В течение нескольких лет в результате лечения опухолевого поражения легочной ткани стандартными супрессорами тироксинкиназы 1-2 поколения было обнаружено, что терапия неэффективна в 50-60% случаев. Причиной стала мутация опухолевых клеток в гене EGFR на рецепторе Т790М (метионин замещает треонин в 790 позиции экзона 20). Таким образом, изменяется структурно-пространственное строение активных центров протеинкиназ. Это изменение привело к тому, что ингибиторы тирозинкиназы оказались неэффективными, так как не могут связаться с клеткой, и она выживает.

Тагриссо имеет отличную от стандартных ингибиторов структуру. Он селективно действует на рецепторы Т790М. Механизм действия препарата Тагриссо основан на предупреждении аутофосфорилирования EGFR-рецептора, благодаря чему снижается его активность, поэтому клетка не может делиться на G1 периоде митоза.

Осимертиниб имеет несколько особых различий с общепризнанными препаратами для химиотерапии. Он имеет низкую активность в коньюгации с инсулиновыми рецепторами и инсулиноподобного фактора роста 1. Благодаря чему риск развития гипогликемических поражений у пациентов, которые получают противоопухолевую терапию, значительно снижается.

В препарат Тагриссо входят:

1. Компонент, оказывающий фармакологическое действие – осимертиниба мезилат – 47,7 мг. Он является ингибитором протеинкиназ (тироксинкиназы).
2. Вспомогательные вещества: натрий стеарилфумарат, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, гипролоза, имеющая низкую степень замещения. Это компоненты, которые помогают проникать препарату к месту поражения и создавать его компактную, таблетированную форму.

Рекомендации и другие особенности

Препарат Тагриссо — это средство, которое показало рекордную эффективность при лечении рака легкого местной локализации или с метастазированием, немелкоклеточной дифференциации, с мутацией Т790М. Это средство функционирует по принципу молекулярно-прицельных супрессоров протеинкиназ нового поколения. Оно воздействует на активные мутации в гене опухолевой клетки и на пассивные (резистентность вторичного характера). В результате клинических и доклинических испытаний было доказано, что препарат более эффективен, чем предшественники, и вызывает меньше побочных эффектов.

Побочные эффекты

В результате исследования данного препарата было определено несколько отрицательных эффектов.

1. Сердце и легкие:
   1. изменение продолжительности интервала QT;
   2. пневмонит;
   3. интерстициальная пневмония легочной ткани.
2. Поражение глаз:
   1. кератит.
3. Кожные проявления:
   1. высыпания;
   2. сухость;
   3. парония.
4. Показатели крови:
   1. увеличение количества тромбоцитов;
   2. лейкоцитоз;
   3. нейтрофилез.
5. Желудочно-кишечный тракт:
   1. стоматит;
   2. диарея;

Данные были получены в результате трехфазного исследования AURA3. Они отображают побочные эффекты, вызванные применением хотя бы одной дозы Тагриссо. В сравнении со стандартной химиотерапией ингибиторами тироксинкиназы количество побочных реакций и негативных влияний на организм значительно снизилось.

Препарат недавно появился на рынке противоопухолевых лекарственных средств, вы можете купить Тагриссо (осимертиниб) в Израиле, в аптеках.