Котеллик (Кобиметиниб)

Показания

Использование данного ингибитора протеинкиназ целесообразно при:

• раке кожи с метастазами в рядом расположенных и отдаленных органах и системах;
• неоперабельной меланоме у пациентов старше 18 лет.

Ключевое условие начала терапии – подтвержденная анализами мутация BRAF V600.

Способ применения и дозы

Относительно дозировки, продолжительности и особенностях приема каждого пациента информирует специалист по борьбе с раком, а дополнительные сведения можно получить в инструкции производителя. Лекарство принимают перорально, не разжевывая таблетку и отслеживая реакцию организма на кобиметиниб.

Противопоказания

Прохождение курса лечения Коттеликом невозможно в следующих случаях:

• при наличии аллергической реакции на один либо несколько ингредиентов в составе лекарственного средства;
• при ранее пройденной программе терапии против метастазирующей или неоперабельной онкологии, включающей прием препаратов, блокирующих ген BRAF;
• если есть серьезные нарушения в работе печени;
• при почечной недостаточности хронического течения;
• когда пациент принимает индукторы или ингибитирующие CYP3A лекарства;
• если больному меньше восемнадцати лет (воздействие на несовершеннолетних подростков и детей не было проверено в рамках клинических исследований).

Фармакологическое действие

Коттелик помогает бороться с меланомой путем воздействия (а точнее – блокировки), синтеза внеклеточной сигналрегулируемой киназы (ERK) и  митогенактивируемой протеинкиназы (МАРК). Именно они отвечают на процессы выживаемости клеточных структур, их перемещение, деление и ангиоценез. Аллостерический ингибитор, которым выступает кобиметиниб, не дает злокачественному новообразованию разрастаться, тормозя киназы МЕК1/2, при этом одновременно на рак воздействует вемурафениб, что позволяет достичь высокой результативности терапии.

Препарат эффективен в отношении различных типов опухолей, включая те, у которых происходит генная мутация KRAS и BRAF.

Рекомендации и другие особенности

Предназначенный для остановки синтеза патогенных процессов при наиболее опасных видах меланомы Коттелик имеет статус орфанного лекарства и официальное одобрение FDA с 2014 года. В его составе, помимо действующего компонента (кобиметиниб гемифумарат), присутствует стеарат магния, диоксид титана, кросскармелоза натрия, моногидрат лактозы и микрокристаллическая целлюлоза. В международной классификации он обозначен кодом АТХ L01XE38.

Лекарство имеет форму таблеток по 20 мг, в каждом флаконе по 63 штуки. Для хранения подходят помещения с температурой воздуха не более +25 градусов Цельсия. Использовать после окончания срока годности запрещается.

Пациентам, планирующим купить Котеллик (кобиметиниб) в Израиле, имеет смысл заранее выяснить, как он действует, кому показан и в каких дозах, а также кому его принимать запрещено.

Процесс метаболизации кобиметиниба происходит с задействованием фермента CYP3A, поэтому сочетание с его блокираторами является потенциально опасным, так что этого следует избегать. В числе лекарств, комбинация с которыми крайне нежелательна:

• кларитромицин;
• телапревир;
• кобицистат;
• ритонавир;
• позаконазол;
• лопинавир;
• телитромицин;
• нефазодон;
• вориконазол;
• итраконазол и др.

Когда возможность отказаться от одного из перечисленных медикаментов отсутствует, доктор может рассмотреть вероятность временной приостановки терапии Котелликом.  На период лечения следует также исключить из рациона грейпфрутовый сок.

Среди других особенностей совместного применения противоопухолевого препарата:

• существует вероятность повышения концентрации действующего вещества в случае приема с верапамилом и циклоспорином;
• потенциально возможно снижение активности BCRP в желудочно-кишечном тракте в случае комбинирования с субстратами данного белка;
• изменений при сочетании с субстратами ферментов CYP2D6 и CYP3A не происходит.

Побочные эффекты

До начала применения антинеопластического средства необходимо подробно изучить и обговорить с онкологом возможную реакцию организма на Коттелик. На основании клинических испытаний можно говорить о развитии таких побочных эффектов, как:

• увеличение показателей гамма-глютамилтранспептидазы, АЛТ, щелочной фосфатазы и ГГТ;
• повышенная чувствительность к свету;
• снижение концентрации гемоглобина в крови;
• расстройства пищеварительной системы (приступы тошноты и рвоты, диарея, стоматит);
• увеличение артериального давления и кровотечения;
• гиперчувствительность (отек дыхательных органов, высыпания и т.д.);
• гиперкератоз и дерматит акнеморфного типа;
• нарушение водно-минерального баланса;
• формирование доброкачественных и злокачественных новообразований;
• ухудшение функциональности печени;
• местные реакции (озноб, высокая температура);
• проблемы со зрением, начиная от уменьшения остроты зрения, заканчивая отслойкой сетчатки и другими проявления серозной ретинопатии;
• воспаление легких.

Об изменении состояния здоровья после приема таблеток необходимо безотлагательно сообщать лечащему врачу. Также рекомендовано быть острожными при управлении сложными механизмами и во время вождения, поскольку у некоторых пациентов в период терапии возникают головокружения.