Фазлодекс (Фулвестрант)

Показания

Фазлодекс рекомендован для лечения женщин в период постменопаузы с расширенным или местным раком молочных желез. Используют при его распространении совместно или по завершению процедуры лечения антиэстрогенами.

Способ применения и дозы

Для взрослых женщин лекарственное средство рекомендуется принимать в дозировке по 500 мг с месячным интервалом. После первичной дозы по истечению двух недель необходимо поставить дополнительную инъекцию соответствующей дозировки. Для некоторых категорий пациентов варианты применения вещества будут различны. Способ использования тоже отличается: препарат вводят поочередно двумя уколами в разные ягодицы.

Противопоказания

Осторожно следует принимать препарат людям с нарушенной деятельностью почечных и печеночных ферментов. Вообще не следует принимать данное лекарство следующим лицам:

• с имеющейся чувствительностью к любым составляющим;
• с явными патологиями процессов печеночной деятельности (тяжелая печеночная недостаточность);
• детского и раннего юношеского возраста;
• беременным женщинам;
• в лактационный период.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат снижает степень проявления прогестеронов, не выявляя при этом стимулирующего воздействия на эндометрий женщин в период постменопаузы. Принцип его работы – угнетение активности и деградация эстрогенных рецепторов. Препарат нейтрализует трофическое влияние эстрогенов, но не выявляет свое эстрогеноподобное воздействие.

После совершения инъекции лекарственное вещество постепенно распространяется по организму, достигая наибольшей концентрации в крови ориентировочно через 6-8 дней.

Процесс поглощения длится не менее 30 дней, поэтому при употреблении препарата каждый месяц происходит удвоение его количества. Равнозначное соотношение концентрации в крови достигается по истечению шести месяцев. Период полувыведения из организма – 50 дней.

Особенность лекарства – активное и интенсивное распределение. Имеет почти стопроцентное взаимодействие с белками, а также включает липопротеины разной плотности.

Рекомендации и другие особенности

Фазлодекс выпускают в виде белого порошка, молекулярной массой 606,77. По своей лекарственной форме – это раствор для инъекций, представленный вязкой жидкостью. Один полный шприц содержит:

• 250 мг основного вещества (50 мг Фулвестранта на 1 мл раствора);
• этиловый спирт – 96 %;
• бензиловый спирт;
• бензилбензоат;
• масло касторы.

Вещество имеет прозрачный цвет, иногда с оттенками белого или желтого.

Выпускается средство в специальных стеклянных шприцах с неопасной системой введения, объемом 5 мл каждый. В комплекте предоставляется безопасная игла, стерильно упакованная и запечатанная в контурную ячейку (материал – полипропилен).

Лекарственный препарат хранится не более четырех лет при соблюдении необходимых условий. Сохранять его необходимо в темном месте, при положительной температуре до +8 градусов Цельсия.

Перед тем как купить Фазлодекс в Израиле, нужно обратить внимание на сильное воздействие препарата на функции некоторых внутренних органов.

Данные экспериментов контакта с мидазоламом доказали, что Фулвестрант не подавляет субстрат CYP3A4. Лекарство не показало существенных изменений при контакте с индуктором CYP3A4 (рифампицин) и ингибитором CYP3A4 (кетоконазол). Ввиду результатов проведенных исследований нет необходимости в корректировке употребления доз при одновременном использовании Фазлодекса с катализирующими и задерживающими веществами CYP ЗА4.

Проводились учеными исследования по наблюдению за реакциями на антитела. Ввиду структурного сходства Фулвестранта с эстрадиолом первый может оказывать влияние на исследования уровня второго, вызвав ложно повышенное его количество. Эту особенность лекарственного препарата стоит учитывать людям, постоянно контролирующим выработку гормонов в организме.

Согласно статистике современных исследований, имеются доказательства эффективности применения Фулвестранта при лечении сложных стадий гормонального рака молочных желез. Результаты испытаний показали, что женщины, использовавшие в лечении данный препарат, не испытывали более негативных эффектов, чем проходящие терапию другими методами.

Побочные эффекты

Неопасность воздействия лекарства проверялась на животных, позже – на людях. Фазлодекс имеет хорошую переносимость больными, не вызывая серьезных побочных реакций. В результате исследований ученым удалось определить возможность проявления некоторых нежелательных реакций на прием Фулвестранта. Их распределили на 3 категории – очень часто встречающиеся негативные эффекты, часто и редко.

К 1 группе относятся:

• система пищеварения – тошнота, рвота, диарея;
• реакция в месте введения – боль, раздражение;
• повышенная активность ферментов печени – АЛТ, АCT, ЩФ;
• астения.

Вторая включает в себя:

• сыпь на кожных покровах;
• приливы тепла, жара;
• заражение каналов мочевыведения;
• повышается билирубин;
• мигрень;
• тромбоэмболии;
• крапивница.

Нечасто встречаются реакции 3 группы:

• посинение и кровоточивость в месте укола;
• гепатиты.