Целзентри (Маравирок)

Показания

Применяется для лечения людей с определенным штаммом ВИЧ-1, взаимодействующим только с корецептором CCR5. На тот, что обладает тропизмом к CXCR4, характерный для ВИЧ-2, не оказывает никакого действия. Также способен уменьшить риск отторжения после трансплантации костного мозга вследствие лечения лейкемии.

Назначается пациентам, которые до этого получали антиретровирусную терапию. Обязательно использовать совместно с другими препаратами против ВИЧ. Прежде чем начать лечение, необходимо провести тест на определение двойного или смешанного тропизма.

Принимать нужно сразу 3-4 разных препарата. Это обусловлено тем, что ВИЧ может становиться устойчивым к действующему веществу.

Способ применения и дозы

Принимают препарат внутрь дважды в день независимо от приемов пищи. Суточную дозу в 150 мг, 300 мг или 600 мг определяет врач, исходя из общего количества совместного приема прочих лекарственных средств.

Не проверялось воздействие препарата на детей, поэтому его не назначают для их лечения. Но вполне можно принимать подросткам.

Противопоказания

Перед тем как купить Целзентри (маравирок) в Израиле, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и внимательно изучить противопоказания. Следует под наблюдением и с осторожностью принимать пациентам:

• пожилого возраста, особенно старше 65 лет;
• имеющим риск развития или присутствующие сердечно-сосудистые заболевания;
• принимающим препараты, снижающие артериальное давление;
• имеющим заболевания печени, такие как гепатит В и С;
• пациентам с почечной недостаточностью и другими нарушениями функций почек;
• беременным или кормящим грудью.

По большей части противопоказания связаны с ограниченным количеством данных. Исследовалось действие маравирока не на все категории пациентов. Женщинам, вынашивающим ребенка, назначают его только в том случае, если ожидаемая польза будет выше риска для плода.

Фармакологическое действие

Как и все антиретровирусные препараты, маравирок направлен на максимальное снижение количества клеток вируса в крови, предотвращая его распространение и развитие. Действует как ингибитор входа. Он рассчитан на противодействие рецептору CCR5, присутствуя на поверхности наружной мембраны клеток лимфоцитов, тропного исключительно к вирусу ВИЧ-1, помогая ему проникнуть внутрь. Он связывается с этим корецептором, мешая слиянию белка вируса с ним.

Наиболее эффективен маравирок при сочетании с несколькими антиретровирусными препаратами, если есть пониженная чувствительность вируса к другим компонентам. Не препятствует действию иных нуклеозидных и ненуклеозидных ингибиторов (обратной транскрипазы, протеазы и слияния).

Всасывание вещества после орального приема и максимальная концентрация его в крови достигает пика через 2 часа. Полностью вещество выводится в течение 168 часов почками вместе с мочой и кишечником – с калом.

ВИЧ-1 способен вырабатывать устойчивость к препарату, производя вирус, связываемый с другим корецептором, или продолжать связываться с тем же, но став нечувствительным к его воздействию.

Рекомендации и другие особенности

Выпускается препарат в форме капсул дозировкой в 150 мг и 300 мг. Главным действующим веществом является маравирок. Кроме того, присутствуют дополнительные:

• гидрофосфат кальция;
• целлюлоза;
• магния стеарат;
• опадрай голубой;
• карбоксиметилкрахмал натрия.

Таблетки выглядят как выпуклые с обеих сторон капсулы голубого цвета. На оболочке отпечатана гравировка «150 MVC» или «300 MVC». Имеет двухслойную структуру за счет белого ядра, что будет видно в поперечном разрезе. Лекарство упаковано в картонные коробки с 3, 6 или 9 блистерами по 10 штук. Либо во флакон, в котором 180 таблеток.

Взаимодействие с лекарствами, способствующими производству фермента печени CYP3A4, может привести к уменьшению концентрации маравирока и снижению его эффективности. Вещества, угнетающие этот изофермент, напротив способны повысить концентрацию. Поэтому нужно внимательно подходить к сочетанию подобных препаратов. Возможно, врач подкорректирует дозу.

Не следует употреблять зверобой совместно с терапией Целзентри, потому что лекарства, содержащие его, могут слишком сильно понизить уровень действующего вещества. Возможно развитие невосприимчивости вируса к препарату.

Побочные эффекты

Нежелательные явления от приема препарата встречаются с разной частотой. Они выявлялись исходя из лабораторных анализов и наблюдений за пациентами в период регулярного приема. Чаще всего могут встречаться:

• герпетичные, вирусные и бактериальные инфекции;
• доброкачественные образования на коже;
• анемия;
• депрессия, нарушения сна и анорексия;
• сонливость, потеря чувствительности, обмороки, головная боль, изменение вкусовых ощущений;
• появление глазных инфекций;
• отит среднего уха;
• кашель и заложенность носа;
• тошнота;
• сыпь, кожный зуд;
• боль в шее, конечностях, спине;
• утомляемость, снижение массы тела.

Частота возникновения побочных явлений рассчитывалась из показаний 1 человека из 100. В случае их возникновения лучше обратиться к врачу. Он либо назначит препараты, облегчающие состояние, либо рассмотрит вариант изменения дозы без уменьшения терапевтического эффекта.

Также неприятные последствия могут быть в случае превышения рекомендованной дозы приема за один раз. Вывести искусственно вещество из организма в увеличенном количестве гораздо сложнее, поскольку антидотов нет.